英菲格拉替尼是一种口服生物可利用的人成纤维细胞生长因子受体（FGFRs）的泛抑制剂，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。英菲格拉替尼选择性地结合并抑制FGFRs的活性，这可能导致抑制肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖，并诱导肿瘤细胞死亡。FGFRs是受体酪氨酸激酶的一个家族，可以在各种肿瘤细胞类型中上调，并可能参与肿瘤细胞分化和增殖，肿瘤血管生成和肿瘤细胞存活。

　　大多数胆管癌患者诊断时已为疾病晚期，失去根治性手术治疗的机会，预后较差。FGFR的激活融合、重排、易位和基因扩增与各种癌症的发生密切相关。其中FGFR2突变是胆管癌患者最常见的驱动基因之一。美国食品药品监督管理局（FDA）基于2204临床研究数据，在2021年5月28日加速批准了英菲格拉替尼用于治疗带有FGFR2融合或其他重排的胆管癌成年患者。

　　截至目前，全球已先后开展13项I期、3项II期和2项III期临床研究，以评估英菲格拉替尼在多种实体肿瘤患者中的药代动力学特征、有效性和安全性。其中，一项在既往一线治疗失败的、局部晚期不能手术切除的或转移性、伴有FGFR2融合或其他重排突变的胆管癌患者中评价英菲格拉替尼单药治疗的II期临床研究（2204研究）结果显示，在入组的108例≥二线患者中，包括83例（77%）FGFR2融合突变患者，58例（54%）患者既往接受过二线以上治疗。经过独立疗效评估获得的客观缓解率（ORR）为23.1%（95%可信区间，15.6%~32.2%），其中1例完全缓解（CR）、24例部分缓解（PR）。中位无进展生存期（PFS）达到7.3个月（95%可信区间5.6~7.6个月）。进一步分析结果显示，在50例二线患者中，ORR为34%（（95%CI：21.2，48.8））；58例三线及以上（既往治疗方案3~8种）的患者中，ORR为13.8%（95%CI：6.1，25.4）。研究结果肯定了英菲格拉替尼治疗FGFR2基因融合或重排胆管癌患者的疗效。该研究结果已经全文发表于2021年的Lancet Gastroenterol Hepatol期刊上。

　　基于此研究结果，2020年12月2日，美国FDA接受了英菲格拉替尼（BGJ398）的新药申请，并给予该药优先审评资格。2021年5月，英菲格拉替尼获得FDA加速审批，用于治疗既往接受过治疗的、不可切除的局部晚期或转移性的、伴有成纤维细胞生长的受体因子2（FGFR2）融合或其他重排突变的成人胆管癌患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：英菲格拉替尼(INFIGRATINIB/TRUSELTIQ)可有效作用于胆管癌患者？

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