拉帕替尼Lapatinib是葛兰素史克公司研发一种靶向药，现在由诺华生产和销售。拉帕替尼对应的靶点是HER2和EGFR，但拉帕替尼在临床上用于HER2阳性患者，没有关于EGFR的适应症。拉帕替尼的商品名是Tykerb，中文商品名是泰立沙。

　　乳腺癌是世界范围内导致女性死亡的第二大类型的肿瘤，每年因乳腺癌死亡的患者接近20万人。在国内乳腺癌更是高居每年女性癌症死亡数第一，是名副其实的“女性杀手”。HER2阳性突变在所有乳腺癌患者大约占到20%-30%，在胃癌中也比较多见。HER2在正常细胞中也会表达，能够调节细胞周期，维持细胞正常生长。但在肿瘤细胞中如果这种基因发生突变，会引起HER2激酶极度活跃，刺激癌细胞快速生长和增殖，对肿瘤的增长有促进作用。目前针对HER2突变的一线方案就是曲妥珠单抗，没有其他选择。曲妥珠单抗就是赫赛汀，由罗氏研制，可作为一线药使用治疗HER2阳性的乳腺癌和胃癌，是临床上使用非常广泛的靶向药。曲妥珠单抗对温度要求比较严格，必须在2-8℃的低温条件下冷藏保存，否则容易失效，因此一般只在医院使用，而且要静脉滴注，使用不太方便。而拉帕替尼是口服片剂，常温保存即可，使用方便。患者使用赫赛汀一段时间后会发生耐药，此时需要使用二线方案，目前可用的二线方案包括口服的拉帕替尼和静脉注射的恩美曲妥珠单抗。

　　2007年与希罗达（卡培他滨）联合用于先前接受过抗HER2治疗但病情进展的晚期或转移性乳腺癌，这里说的抗HER2治疗主要是曲妥珠单抗，也包括蒽环类或紫杉类化疗药。2010年FDA又批准拉帕替尼与来曲唑联用作为一线治疗方案治疗HR阳性、HER2也是阳性的转移性乳腺癌。这样拉帕替尼既可以作为一线药使用也可以作为二线药使用。来曲唑是诺华研制的一种芳香酶抑制剂，商品名是弗隆。来曲唑是最常用的乳腺癌内分泌疗法之一，适用于HR阳性的患者。很多乳腺癌靶向药的适应症都写明需要与来曲唑联合使用。

　　FDA对拉帕替尼的二线药审批是根据葛兰素史克提交的一份三期临床试验决定的，此项试验一共有399名乳腺癌患者参与，所有患者都是HR和HER2双阳性且之前接受过内分泌方案治疗。患者们被随机分为两组，一组作为试验组接受拉帕替尼加卡培他滨治疗，另一组作为对照组仅接受卡培他滨治疗。卡培他滨是一种常用的化疗药，可治疗多种实体瘤。试验组每21天为一个治疗周期，每天服用拉帕替尼1250mg，同时在第1-14天服用卡培他滨，一天2次，一次1000mg。对照组服用卡培他滨的方法与之相同。考察终点是无进展生存期，结果发现，试验组的中位PFS为27.1周，对照组为18.6周，试验组的中位PFS比对照组延长了50%左右。两组风险比是0.57，说明在卡培他滨的基础上加上拉帕替尼能将患者疾病进展风险降低43%。这项临床试验说明拉帕替尼可以较好地控制肿瘤生长，有利于延缓病情恶化，降低疾病进展风险。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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