DS8201(Trastuzumab Deruxtecan)是一种靶向HER2的ADC。DS8201采用第一三共专有的DXd ADC技术设计，是第一三共肿瘤产品组合中的领先ADC，也是阿斯利康ADC科学平台中最先进的项目。DS8201由人源化抗HER2单克隆抗体通过稳定的可裂解四肽连接子与拓扑异构酶-I抑制剂（喜树碱类衍生物Dxd）连接组成。

　　DESTINY-Breast03头对头III期试验的阳性结果表明，阿斯利康与第一三共合作的靶向HER2的抗体偶联药物Enhertu（trastuzumab deruxtecan，简称DS8201），显示出优于恩美曲妥珠单抗(T-DM1)的无进展生存期(PFS)。恩美曲妥珠单抗为HER2靶向抗体偶联药物，目前批准用于治疗既往接受过曲妥珠单抗和紫杉烷治疗的HER2阳性不可切除和/或转移性乳腺癌患者。

　　在DESTINY-Breast03的预设中期分析中，DS8201显示疾病进展或死亡风险比T-DM1降低了72%(风险比<hr/>0.28;95%置信区间[CI]0.22-0.37;p=7.8x10-22)。DS8201和T-DM1组分别进行了15.5个月和13.9个月的随访后，通过盲法独立中央(BICR)评估，接受DS8201治疗的患者的中位PFS未达到(95%CI 18.5-NE)，而T-DM1为6.8个月(95%CI 5.6-8.2)。

　　在研究者评估的PFS关键次要终点中，接受DS8201治疗的患者比接受T-DM1治疗的PFS改善了三倍，分别是25.1个月对比7.2个月(HR 0.26;95%CI 0.20-0.35;p=6.5x10-24)。在包括有稳定脑转移病史患者DS8201的关键亚组分析中，接受DS8201治疗观察到一致的PFS获益。

　　DS8201有改善总生存期(OS)的强烈趋势(HR 0.56;95%CI 0.36-0.86;标称p=0.007172)，然而该分析尚未成熟且暂无统计学意义。几乎所有接受DS8201治疗的患者在1年内存活(94.1%)，而接受T-DM1治疗的患者中只有85.9%存活。

　　DS8201组的确认客观缓解率(ORR)是T-DM1组的两倍以上(79.7%对34.2%)。在接受DS8201治疗的患者中观察到42(16.1%)个完全应答(CR)和166(63.6%)个部分应答(PR)，相比之下，在接受T-DM1治疗的患者中观察到23(8.7%)个完全应答（CR）和67(25.5%)个部分应答（PR）。

　　DESTINY-Breast03结果表明研究人员评估DS8201的无进展生存期提高了三倍，疾病控制率超过95%，而T-DM1为77%。此外，其安全性状况令人鼓舞，本试验中无4级或5级间质性肺病事件。这些数据前所未有，代表了HER2阳性转移性乳腺癌治疗的潜在模式转变，并说明了DS8201有望在早期治疗中改善更多患者生活。

　　DESTINY-Breast03试验中DS8201最常见不良事件的安全性特征与既往临床试验一致，未发现新的安全性问题。DS8201组最常见的3级或更高级别的治疗时出现的不良事件为中性粒细胞减少(19.1%)、血小板减少(7.0%)、白细胞减少(6.6%)和恶心(6.6%)。

　　有27例(10.5%)由独立裁决委员会确定治疗相关的间质性肺病(ILD)或肺炎报告。大多数(9.7%)为低级别(1级或2级)，报告2例3级(0.8%)事件。未发生4级或5级ILD或肺炎事件。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：ENHERTU/DS-8201针对HER2阳性非小细胞肺癌的临床疗效显著？

　　更多药品详情请访问  DS8201 https://www.kangbixing.com/