戈沙妥珠单抗由人源化Trop-2抗体hRS7、连接子CL2A和SN-38构建而成。它能够识别表达Trop-2的肿瘤细胞，结合后快速内化，并转运至溶酶体。在溶酶体的酸性环境下，连接子CL2A水解释放SN-38。如果癌细胞正处于细胞周期的S期，作为拓扑异构酶I抑制剂的SN-38就会诱发DNA单链断裂，最终导致细胞凋亡。这就是戈沙妥珠单抗直接杀死癌细胞的机制。

　　乳腺癌是全球发病率第一的肿瘤，其中，TNBC最为难治，一直被称为“分子分型的垃圾桶”。传统的化疗手段面临着早期复发和化疗耐药等问题，一线治疗后进展的TNBC患者，二线化疗对生存率的改善十分有限。尽管靶向治疗、免疫治疗作为精准治疗手段为TNBC患者带来了生存获益，但是仍受到BRAC突变、PD-L1表达的限制。靶向Trop-2的抗体偶联药物（ADC）戈沙妥珠单抗在TNBC领域取得了重大突破。

　　基于IMMU-132-01研究中TNBC队列的优异数据和Ⅲ期ASCENT研究结果，戈沙妥珠单抗于2021年4月获得美国FDA完全批准，用于既往接受过至少两种系统治疗，其中至少一种为针对转移性疾病治疗的不可切除局部晚期或转移性TNBC患者。

　　此外，基于国内EVER-132-001研究的一致性数据，研究发表于重磅杂志《International journal of cancer》，同时于2022年6月获得NMPA批准适应症。戈沙妥珠单抗也获得中外重磅指南一致推荐作为mTNBC的二线治疗选择。

　　2022年NCCN指南中对戈沙妥珠单抗用于TNBC治疗进行了1类推荐，此外，还对HR+/HER2-BC进行了2A类推荐。无独有偶，2022年12月ASCO指南也更新了对HR+/HER2-BC患者对SG的推荐。与该贝叶斯网状Meta分析结论一致，2022年CACA-CBCS指南推荐SG作为mTNBC二线治疗的首选。2022年CSCO指南也新增了戈沙妥珠单抗用于TNBC治疗的Ⅱ级推荐，打破了紫杉类治疗失败TNBC患者单药仅有化疗药物可用的局面，为中国晚期TNBC患者的治疗打开了新局面。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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