肝细胞肝癌是肝癌的一种，肝癌包括肝细胞肝癌和胆管细胞癌，通常所说的肝癌是指肝细胞肝癌。肝细胞癌是由于多种病因引起，当前在我国HBV感染是最重要的，其它病因大多作为乙型肝炎病毒感染的协同因素，但亦有少数肝细胞癌可能与乙型肝炎病毒感染完全无关。Selumetinib（司美替尼）是丝裂原活化蛋白激酶1和2(MEK1/2)的抑制剂。MEK1/2蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节因子。MEK和ERK都是RAS调控的RAF-MEK-ERK通路的重要组成部分，这一通路常在多种癌症中被激活。在动物实验中，Selumetinib可以抑制NF1小鼠的ERK磷酸化，并减少神经纤维瘤的数量、体积和增殖。
司美替尼是一种口服、选择性和非竞争性的ATP活性MEK1/2抑制剂，在BRAF或RAS突变癌症中可以有很好的抗肿瘤活性。
《临床肿瘤学杂志》（J Clin Oncol）4月25日在线发表的一项研究显示，先前未接受过系统性治疗的晚期或转移性肝细胞癌（HCC）患者接受司美替尼不能获得影像学缓解，且至进展时间短。
患者持续接受推荐的司美替尼100 mg bid治疗，每21天一个周期。研究定期对患者进行影像学检查和药动学分析。
结果共纳入19例患者，其中17例可评估缓解率。大部分（82%）患者有Child-Pugh分级A级肝硬化。患者出现的毒性反应与其他关于司美替尼的类似研究中非肝硬化患者出现的毒性反应一致，药动学参数也与非肝硬化患者一致。该研究未观察到影像学缓解，中期分析时被终止。研究观察到的至进展时间为8周。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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