乳腺癌是现在女性最常见的肿瘤类型，患者高发年龄段有两个，一个是更年期（48-52岁），另一个是绝经期（60-64岁）。乳腺癌主要有两种基因突变，别是HR激素受体突变和HER2表皮生长因子-2突变。HR的突变与雌激素异常分泌有关，研究发现体内雌激素分泌旺盛的女性更容易发生乳腺癌，一生中经期过长（初次经期早、绝经晚）、没有生育过的女性或30岁以后才孕产的女性相较于其他女性更容易患乳腺癌。乳腺癌发源于乳腺上皮细胞，HER2的突变会促进这种类型的癌细胞的生长。

　　比如说针对HR阳性的患者（ER阳性、PR阳性）适合内分泌治疗。HER2阳性突变、过度表达的患者，适合使用HER2抑制剂，比如曲妥珠单抗和拉帕替尼，而这两种靶点都没有突变的患者只能使用化疗。

　　拉帕替尼和曲妥珠单抗都是HER2的靶向药，但前者是口服药，后者是单克隆抗体，必须静脉滴注。拉帕替尼是由葛兰素史克公司研发，商品名是Tykerb，现在拉帕替尼已经被诺华收购。我国也已经引进，中文商品名是泰丽莎。

　　拉帕替尼Lapatinib是一种双靶点靶向药，靶点是ErbB1和ErbB2，这两种都属于表皮生长因子，其中ErbB1也叫EGFR，ErbB2也叫HER2.拉帕替尼属于双靶点酪氨酸酶抑制剂临床上主要治疗HER2阳性的乳腺癌。临床研究发现大约20至30%的乳癌病患者存在过度表现ErbB1和ErbB2突变。双靶点意味着拉帕替尼理论上有更强的抗癌作用。这种双重靶点抑制可以有效的阻断酪氨酸酶对其下游的信号传递，阻止肿瘤细胞的快速增生。

　　2007年与希罗达（卡培他滨）联合用于治疗先前治疗进展的晚期或转移性乳腺癌，2010年FDA又批准拉帕替尼与来曲唑联用作为一线治疗方案治疗HR阳性、HER2也是阳性的转移性乳腺癌。这样拉帕替尼既可以作为一线药使用也可以作为二线药使用。

　　HER2阳性突变在所有乳腺癌患者中并不多见，只占到20%-30%，但此种类型在临床上治疗效果一般比三阴性患者效果好一些，因为这类疾病早期可通过手术切除，中晚期有靶向药做针对性治疗。目前针对HER2的靶向药除了拉帕替尼还有曲妥珠单抗、恩美曲妥珠单抗、来那替尼等。其中曲妥珠单抗和恩美曲妥珠单抗都是单克隆抗体，需要静脉注射，一般是在住院期间使用。曲妥珠单抗是最常用的也是目前唯一一种特异性治疗HER2阳性乳腺癌的一线靶向药，除了治疗乳腺癌，它还可以治疗HER2阳性的胃癌。恩美曲妥珠单抗和拉帕替尼都是二线药，用于经过曲妥珠单抗治疗后疾病进展或癌细胞残留的患者。来那替尼则是三线药，用于对至少2种方案耐药的患者。恩美曲妥珠单抗（ado-trastuzumab emtansine,T-DM1）可以看成是曲妥珠单抗（赫赛汀）的改进版，它是一种抗体药物偶联物(ADC)，将曲妥珠单抗通过稳定的硫醚连接体 MCC（4-[N-马来酰亚胺甲基]环己烷-1-羧酸酯）与微管抑制药物 DM1（美坦辛衍生物）共价结合，起到防止抗体脱靶的作用，提高单克隆抗体的作用效果和治疗效率。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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