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阿昔替尼/阿西替尼(AXITINIB)是如何在肾癌中发挥作用的?

时间:2023-02-16 14:34 来源:医药数据 作者:康必行-小雪

        阿昔替尼(Axitinib)是辉瑞公司研发的新一代肾癌靶向药,也是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI),商品名是Inlyta。2012年美国FDA批准阿昔替尼上市,用于接受过其他方案治疗但反应不足的晚期肾细胞癌(RCC)患者。同年欧盟EMA、英国MHRA也批准阿昔替尼上市。2019年4月FDA批准阿昔替尼与帕博利珠单抗(Keytruda)联合使用作为晚期肾细胞癌的一线方案。同年5月,FDA又批准阿昔替尼与Avelumab(商品名Bavencio)联合使用作为一线方案用于新诊断的肾细胞癌患者。

阿昔替尼

  虽然阿昔替尼仅被批准用于肾细胞癌,但有不同的使用方式,阿昔替尼不仅可以单独使用,还可与其他产品联合使用。目前常用的肾癌靶向药中,阿昔替尼上市时间最晚,是最新的一种。其他同类产品还有索拉非尼、舒尼替尼、依维莫司、培唑帕尼等。阿昔替尼已被证明单独使用时效果优于索拉非尼,当与帕博利珠单抗联用时效果优于舒尼替尼。

  阿昔替尼与其他同类肾癌靶向药一样,也是主要作用于与血管生成有关的激酶,包括三种血管内皮生长因子受体(VEGFR-1,VEGFR-2和VEGFR-3)、酪氨酸激酶c-KIT、血小板衍生生长因子(PDGFR)等,通过抑制这些细胞因子活性,阿昔替尼可阻止肿瘤中的毛细血管网络的构建,阻止癌细胞的氧气和营养运输,中断癌细胞迁移路线。

  阿昔替尼在2015年正式进入国内,中文商品名是英利达。在国内,英立达主要用于既往细胞因子相关治疗方案(白介素-2、干扰素-α、肾癌疫苗、自体免疫细胞治疗DC-CIK等)失败的成人进展期肾癌患者,也可用于既往抗血管生成治疗方案失败(进展、无法耐受、耐药等)的晚期肾癌患者。英利达有两种规格,分别是1mg*14片/盒、5mg*28片/盒。阿昔替尼已经过了专利保护期,各国都可仿制,孟加拉Beacon公司已经推出阿昔替尼的仿制药,商品名是Axinix。

  阿昔替尼可能出现的不良反应有严重血栓、高血压、出血、胃肠道穿孔等,对肝脏也有一定损伤,严重肝功能不全者禁用,中度肝功能不全者减量使用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小雪)
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