曲拉西利是一款细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂,在化疗导致的骨髓抑制适应症中为一款First-in-Class疗法。化疗药物可以杀伤快速分裂的肿瘤细胞,然而骨髓细胞由于同样具有活跃分裂的性质,也会受到化疗药物的影响。作为CDK4/6抑制剂,曲拉西利可以将骨髓中的造血干/祖细胞等暂时地阻滞在细胞周期的G1期,让细胞暂时停止分裂,从而免受化疗药物的杀伤。
近期曲拉西利治疗ES-SCLC患者的中国注册Ⅲ期临床试验达到主要研究终点,曲拉西利具有独特的骨髓保护功能,在曲拉西利联合化疗治疗中国ES-SCLC患者的III期临床试验中获得阳性结果,证实了曲拉西利可以显著缩短第一周期化疗的严重中性粒细胞降低持续时间,进一步确证曲拉西利对中国ES-SCLC化疗患者的安全性和有效性。
2021年2月,美国国家食品药品监督管理局(FDA)批准曲拉西利上市,用于预防ES-SCLC患者接受铂类联合依托泊苷或拓扑替康化疗所致的骨髓抑制。该获批基于曲拉西利在ES-SCLC患者中进行的三项随机、双盲、含安慰剂对照关键性研究的结果,合并数据分析显示,125例和120例患者在化疗前分别接受静脉输注曲拉西利或安慰剂治疗。
结果发现,曲拉西利组和安慰剂组发生严重中性粒细胞减少的患者分别有11.4%和52.9%。曲拉西利组和安慰剂组的粒细胞集落刺激因子(G-CSF)给药比例为28.5% vs 56.3%,曲拉西利组和安慰剂组的3/4级贫血发生率为20.3% vs 31.9%。在第5周或之后,曲拉西利组和安慰剂组分别有14.6%和26.1%的患者接受红细胞输注。曲拉西利组和安慰剂组分别有3.3%和11.8%的患者接受红细胞生成刺激剂(ESAs)治疗。
曲拉西利组和安慰剂组分别有19.5%和36.1%的患者发生3/4级的血小板减少,可见曲拉西利具有显著的多系骨髓保护作用。曲拉西利组中发生化疗剂量降低的患者百分比为8.9%,较安慰剂+化疗组(30.3%)显著降低,该研究结果也提示,与安慰剂组相比,曲拉西利组按照建议剂量接受化疗的比例高于安慰剂组。同时曲拉西利组与安慰剂组的无进展生存期(PFS :5.3m vs 5.0m,P=0.1404)和总生存期(OS:10.5m vs 10.6m,P=0.8316)相似,提示曲拉西利不影响化疗的抗肿瘤疗效。
曲拉西利不仅可减少骨髓抑制的发生并改善相关临床指标,还在三阴性乳腺癌临床研究中延长了患者OS.2020年美国圣安东尼奥乳腺癌研讨会公布的研究显示:在吉西他滨/卡铂化疗方案(GC方案)化疗前加入曲拉西利,相比于单纯采用GC方案,可以使三阴性乳腺癌患者的OS由12.6个月提升至19.8个月。
曲拉西利+化疗这对‘减毒增效’的组合有望解决骨髓抑制这一困扰了医患多年的难题,让肿瘤患者活得更长更好。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:曲拉西利/科塞拉(TRILACICLIB)用于广泛期小细胞肺癌的疗效如何?
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