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去纤苷/去纤维钠(DEFITELIO)是什么药物?有何功效?

时间:2023-02-28 11:27 来源:医药数据 作者:康必行-小娟

  去纤苷是由小牛肺或猪肠黏膜的基因组DNA分解的单链寡核苷酸混合物。DF的寡核苷酸链长度不等,相对分子质量介于15×103-30×103,其嘌呤与嘧啶比值大于0.85。去纤苷的作用机制比较复杂,目前还未完全清楚,临床前试验证实去纤苷在体内外具有抗血栓、促进纤溶、抗缺血、抗感染等作用。

去纤苷

  去纤苷对成年和儿童患者的推荐剂量为6.25 mg/kg每6小时给予作为一个2-小时静脉输注。该剂量应根据患者的基线体重,被定义为对HSCT制备方案前为患者的体重。给予去纤苷共最小21天。如21天后肝VOD的体征和症状没有解决,继续去纤苷直至VOD的解决或直至最大60天。去纤苷不要和其他静脉药物同时地在相同静脉线内共同给药。

  研究表明,去纤维钠可以明显增加凝血酶调节蛋白(TM)及组织因子途径抑制物(TFPI)的表达,从而产生抗凝作用。在一些炎症性及缺血性疾病中,组织蛋白酶G与其生理抑制物的失衡可以导致组织细胞破坏及血小板聚集,去纤维钠则可以与组织蛋白酶G结合并抑制其功能。

  国外一项研究将血管内皮细胞在含有自体HSCT后患者血浆的基质中培养,结果显示去纤维钠可以增加血管内皮细胞表面细胞间黏附分子一1(ICAM一1)的表达,增加细胞外基质中组织因子(TF)及血管性血友病因子的含量,并引起P38MAPK和AKT信号途径上调,DF则可以显著抑制这些与内皮细胞激活和损伤相关的反应,从而减轻炎症,抑制血栓形成。

  其他研究发现,去纤苷可以与纤溶酶结合,增加纤溶酶的活性进而促进纤溶,但它并不能将纤溶酶原激活为纤溶酶。另有研究发现,细菌脂多糖(LPS)可以诱导血管内皮细胞TF的表达,提高纤溶酶原活化抑制物-1(PAI-1)水平并降低组织型纤溶酶原激活物(t-PA)水平,而DF则可以抑制LPS的这些作用,从而发挥促进纤溶的作用。去纤维钠还可以增加静息内皮细胞t-PA的表达,增强促纤溶作用,避免纤维蛋白的沉积及血管闭塞。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小娟)
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