图卡替尼(Tucatinib)是西雅图基因公司研究开发的一种小分子酪氨酸激酶抑制剂商品名为Tukysa。在2022年ESMO大会上公布的试验队列C的更新结果显示，接受图卡替尼单药治疗的患者（n=30）的总体缓解率（ORR）为3.3%（95%CI，0.1%-17.2%)，有1名患者出现部分反应。76.7%的患者报告疾病稳定，疾病控制率(DCR)为80%。方案允许交叉，在继续接受联合治疗的28名患者中，ORR为17.9%（95%CI，6.1%-36.9%），有5名部分缓解和18名患者病情稳定，DCR为82.1%。

　　MOUNTAINEER是一项开放标签的全球2期研究。它招募了患有RAS野生型mCRC的患者，这些患者在先前的[氟嘧啶类药物]、奥沙利铂、伊立替康和抗VEGF[单克隆]抗体治疗中取得了进展。入组的所有患者都通过局部检测患有HER2阳性疾病，可能是免疫组织化学、FISH[荧光原位杂交]或下一代测序[NGS]。

　　这些患者最初被纳入队列A，这是一个联合使用图卡替尼和曲妥珠单抗的试点队列。基于最初经验的非常有利的结果，该研究得到了扩展。当研究扩展到队列B（图卡替尼/曲妥珠单抗组合）或队列C（图卡替尼本身）时，存在随机化。

　　大约3%的mCRC患者出现HER2[过表达]，研究人员发现RAS和BRAF野生型疾病患者的比率高达10%或更多。酪氨酸激酶抑制剂图卡替尼是一种高选择性口服疗法，已在其他肿瘤类型（如乳腺癌）和HER2阳性CRC的临床前异种移植模型中显示出活性。值得注意的是，曲妥珠单抗和图卡替尼的组合是一种有效的肿瘤生长抑制剂，比单独使用曲妥珠单抗或图卡替尼更有效。

　　安全性数据显示，图卡替尼单药治疗和联合治疗方案均被患者良好耐受，结果与图卡替尼的安全性特征一致。在队列C中，26.7%的患者出现3级或更高级别的AE。21.4%的患者报告了交叉后、新发或恶化的3级或更高级别的不良反应(AE)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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