塞利尼索（Selinexor，商品名Xpovio）是口服选择性XPO1抑制剂（SINE），临床前研究数据证实，其可以促进多种MM相关TSPs留在核内，并且再激活抑癌蛋白发挥抗肿瘤作用；可抑制肿瘤蛋白的翻译；重新激活GR通路，恢复地塞米松敏感性。R/R MM的攻克一直是血液科医生及患者面临的严峻而棘手的问题。除造血干细胞移植（HSCT）、嵌合抗原受体T细胞（CAR-T）免疫疗法外，近年来小分子靶向药物的治疗也取得了新的进展。如新靶点和衍生小分子化合物的开发和研究。针对新的抗癌机制研发了XPO1抑制剂、BCL2抑制剂、MEK抑制剂等。

　　核输出蛋白1（XPO1）是主要的核输出蛋白，转运包括：肿瘤抑制蛋白（TSPs，如：p53，IκB，FOXO）、与elF4E结合的致癌蛋白mRNA（如：c-Myc，Bcl-xL，cyclins）、以及糖皮质激素受体（GR）。

　　BOSTON试验为随机对照国际多中心3期临床研究，入组既往接受过1-3线治疗的MM患者，旨在评估治疗有效性及安全性，试验组为SVd方案（塞利尼索（selinexor）+硼替佐米+地塞米松），对照组为一线标准治疗Vd方案（硼替佐米+地塞米松），结果显示SVd组相比Vd组，硼替佐米用药剂量降低40%，地塞米松用药剂量降低25%，无进展生存期（PFS）获益（13.93个月VS 9.46个月）。

　　亚组分析显示，SVd组疾病进展或死亡风险更低。SVd组整体及各亚组的总体反应率（ORR）明显更高。

　　SVd组中位反应时间较Vd组缩短（1.1个月VS 1.4个月），反应持续时间（DOR）更长（20.3个月VS 12.9个月）。SVd组周围神经病变发生率显著降低。

　　安全性方面，SVd组最常见的3～4级不良事件为血小板减少症（39.5%VS Vd组17.2%）、贫血（15.9%VS 9.8%）、疲乏（13.3%VS 1.0%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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