丙卡巴肼,英文名为Natulan,Matulane等,中文别名甲基苄肼,甲苄肼等。CAS号671-16-9;化学式为C12H19N3O.HCl,分子量为257.76。丙卡巴肼为白色或淡黄色结晶性粉末,易溶于水,水溶液不稳定。在乙醇中略溶,在乙醚中几乎不溶,熔点为223-226℃。丙卡巴肼是治疗霍奇金病和非霍奇金淋巴瘤的有效药物。
丙卡巴肼的药理作用
PCZ能抑制DNA和蛋白质的合成。进入人体后自身氧化形成H2O2和OH-基,可引起类似电离辐射样作用,特别使鸟嘌呤第3位和腺嘌呤第1位上甲基化。有多种生物效应,如抑制细胞有丝分裂、使染色体排列紊乱、致畸、致癌、免疫抑制、细胞毒作用等。PCZ能抑制细胞有丝分裂,使染色体排列紊乱,有致畸、致癌、细胞毒作用等多种生物效应。在体内释放出甲基正离子,与DNA结合而使之解聚,系细胞周期非特异性药物,主要作用于G1/S边界,并对S期有延缓作用。它与烷化剂、长春新碱、皮质激素无交叉耐药,与上述药物合用时能明显提高疗效。
丙卡巴肼的临床应用
1.霍奇金病:可使1/3~1/2患者完全缓解,与氮芥、长春新碱、泼尼松组成的MOPP方案是治疗霍奇金病的基本方案之一。2.对非霍奇金淋巴瘤、恶性组织细胞病(恶性组织细胞增生症)、蕈样真菌病(蕈样肉芽肿)、多发性骨髓瘤、黑色素瘤、脑瘤等也有一定疗效。3.与放射治疗合并应用,治疗对放射抗拒的支气管腺癌显示有益的效果。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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