美国食品药品监督管理局（FDA）批准了Alpelisib阿培利司片剂联合内分泌疗法氟维司群，用于携带PIK3CA基因突变、激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、接受内分泌治疗方案期间或之后进展的晚期或转移性乳腺癌患者（包括绝经后女性和男性）。Alpelisib阿培利司是首个对此类乳腺癌患者显示出有临床意义的获益的PI3K抑制剂。

　　约40%的HR阳性、HER2阴性乳腺癌患者存在PIK3CA基因突变。在早期试验中，Alpelisib阿培利司就显示出了抗肿瘤活性。而Alpelisib阿培利司此次获批主要是基于SOLAR-1试验。该研究结果首次在2018年欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会上报告，并于发表于《新英格兰医学杂志》。

　　SOLAR-1是一项随机、双盲、安慰剂对照的3期试验，共纳入572例HR阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌患者，这些患者在内分泌治疗期间或之后发生疾病进展。根据肿瘤组织的PIK3CA基因突变状态将患者分为两个队列，两个队列的患者均按照1:1随机接受Alpelisib联合氟维司群，或者安慰剂加氟维司群。

　　结果显示，在中位随访20个月时，在PIK3CA基因突变患者（n=341）中，Alpelisib联合氟维司群组的无进展生存（PFS）为11.0个月，显著长于氟维司群单药组的5.7个月（进展或死亡的HR为0.65，P<0.001）。

　　而且，在PIK3CA基因突变患者中，Alpelisib阿培利司联合氟维司群组的总缓解率（ORR）也更佳。在病灶可测量的患者中，两组ORR分别为35.7%vs 16.2%；在所有患者中，两组ORR分别为26.6%vs 12.8%。

　　在无PIK3CA基因突变的患者（n=231）中，Alpelisib联合氟维司群组未观察到临床相关治疗获益。阿培利司联合氟维司群组与氟维司群单药组的中位PFS分别为7.4个月和5.6个月（HR 0.85）。

　　Alpelisib阿培利司的常见副作用包括血糖升高、肌酐水平升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数降低、肝酶升高、恶心、疲劳、红细胞计数降低、脂肪酶升高、食欲下降、口腔炎、呕吐、体重减轻、低钙血症、活化部分凝血活酶时间延长和脱发。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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