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达拉非尼/达拉菲尼(DABRAFENIB)联合使用发热的发生率和严重程度会增加?

时间:2023-03-08 13:37 来源:医药资讯 作者:康必行-小伟

  达拉非尼(dabrafenib)Tafinlar是一种BRAF抑制剂,对BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D的IC50分别为0.65nM、0.5nM、1.84nM,对野生型BRAF和CRAF的IC50分别为3.2nM、5.0nM。使用该药前需检测BRAF V600E突变,该药不用于BRAF野生型黑色素瘤。

  达拉非尼对Raf激酶具有选择性,对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。达拉非尼抑制B-RafV600E激酶,导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值,在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。

  达拉非尼(口服)抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤(A375P)的生长,在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌(Colo205),达拉非尼(口服)同样能抑制肿瘤生长。

  对达拉非尼最常见不良反应(≥20%)是角化过度,头痛,发热,关节炎,乳头状瘤,脱发,和掌跖红肿疼痛综合征。

  接受曲美替尼与达拉非尼联用参加者报道的最常见副作用包括发热,畏寒,疲倦,皮疹,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,外周性水肿(手和足肿胀),咳嗽,头痛,关节痛,夜汗,食欲减低,便秘和肌肉痛。临床试验期间,当曲美替尼与达拉非尼联合使用发热的发生率和严重程度增加。

达拉非尼

  严重副作用包括出血,凝块形成,心衰,皮肤问题和眼问题。达拉非尼的严重副作用之一—皮肤新鳞状细胞癌的发展—当药物与曲美替尼联合使用时减少;这与这些两个药物在靶向分子通路的作用一致。在本试验联用时疲乏鳞状细胞癌发生率为7%与之比较用单药时19%。其他临床意义副作用包括肾受损。

  药物相互作用:

  (1)不建议同时给予CYP3A4或CYP2C8的强抑制剂。

  (2)不建议同时给予强CYP3A4或CYP2C8诱导剂。

  (3)增加胃pH药物可能减低dabrafenib浓度。

  (4)与药物是CYP3A4,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,或CYP2B6的敏感底物同时使用可能导致这些药物疗效丧失。

  在特殊人群中使用:

  (1)哺乳母亲:终止药物或哺乳.

  (2)有生殖潜能女性和男性:忠告女性患者治疗期间和终止治疗后4周使用高效避孕。忠告男性患者对受损的精子发生的潜能。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  达拉非尼  https://www.kangbixing.com/bxyw/dlfn/ 


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(责任编辑:康必行-小伟)
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