恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能够穿过血脑屏障，是临床上一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性。恩曲替尼（Entrectinib）是靶向NTRK和ROS1的酪氨酸激酶抑制剂，是第一代TRK抑制剂。恩曲替尼已经在全球多个国家获批，用于治疗ROS1阳性的非小细胞肺癌和NTRK融合的实体瘤。在2022年欧洲肿瘤内科学会亚洲大会/年会（ESMO ASIA 2022）上，分析了3项临床研究（ALKA-372-001，STARTRK-1，STARTRK-2）合并分析的中国人群最新数据。

　　本次会议更新的数据显示，中国亚组共有21例NTRK融合阳性实体瘤患者，接受恩曲替尼治疗后，客观缓解率（ORR）达到81%，中位无进展生存期（PFS）为30.3个月，在有脑转移和没有脑转的NTRK融合阳性实体瘤患者的ORR分别为100%vs76.5%。

　　在38例ROS1融合阳性的NSCLC中国患者中，恩曲替尼治疗后的ORR为65.8%，中位PFS为21.1个月，中位缓解持续时间（DOR）为18.4个月。

　　一、恩曲替尼用于ROS1阳性肺癌的临床疗效

　　恩曲替尼治疗ROS1阳性肺癌患者的临床疗效可以看下3项1/2期临床研究（ALKA-372-001，STARTRK-1，STARTRK-2）的合并分析结果。研究结果显示，无论是否存在CNS转移，恩曲替尼的数据均显示出了有效性。

　　在2022年世界肺癌大会（WCLC）上公布的更新数据显示，一线治疗ROS1阳性非小细胞肺癌中，恩曲替尼总体客观缓解率（ORR）达68.7%，中位缓解持续时间（DOR）达35.6个月，中位无进展生存期（PFS）达17.7个月，中位总生存时间（OS）为47.7个月。

　　同时，恩曲替尼展现了优秀的脑保护效果：经恩曲替尼治疗12个月的患者颅内转移风险仅为1%；且基线有可测量脑转移病灶的患者的颅内客观缓解率（IC-ORR）也达80.0%，表现出颅内抗肿瘤效果，而且药物安全可耐受。

　　二、恩曲替尼用于NTRK融合阳性实体瘤的临床疗效

　　在2022年欧洲肺癌大会（ELCC）上，一项STARTRK-2（NCT02568267）研究试验结果公布了。

　　恩曲替尼在中国人群中的疗效数据显示，经盲态独立中心审查（BICR）评估，NTRK融合基因阳性患者的客观缓解率（ORR）达到81%，而颅内ORR高达100%，中位无进展生存期（PFS）高达30.3个月。

　　本次大会上的更新结果显示，恩曲替尼在中国ROS1融合阳性肺癌患者和NTRK融合阳性实体瘤患者中，展现了持久缓解的能力，无论有没有脑转移，恩曲替尼均有一定效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：恩曲替尼(ENTRECTINIB)是一种用于泛瘤种治疗的多靶点抑制剂？

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