考比替尼被FDA批准联合Zelboraf(vemurafenib,维罗菲尼),用于治疗BRAF V600E或BRAF V600K突变的晚期黑色素瘤。2022年11月,该药又被FDA批准用于治疗患有被称为组织细胞肿瘤(HN)的血液疾病家族的成年患者。这些疾病包括Erdheim-Chester病、Rosai-Dorfman病和朗格汉斯细胞组织细胞增生症。
考比替尼不良反应有:
(1)最常见不良反应(≥20%)是腹泻、光敏反应、恶心、发热和呕吐。
(2)最常见3-4级实验室检查异常(≥5%)包括GGT升高、CPK增高、低磷血症、ALT升高、淋巴细胞减少、AST升高、ALK升高和低钠血症。
对于黑色素瘤的靶向治疗药物,为众人所熟知的有罗氏的维罗非尼、且国内已获批上市,也有不仅获批黑色素瘤、亦获批用于BRAF V600E突变NSCLC的达拉菲尼+曲美替尼,且后者拥有更好的治疗数据,因此罗氏也不甘寂寞的推出了与维罗非尼搭档的药物——考比替尼。考比替尼(卡比替尼)是一种小分子MEK抑制剂,MEK激酶是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分,BRAF V600E和K突变导致该通路持续性激活,考比替尼(卡比替尼)通过抑制MEK的活性阻断由于KRAS或BRAF突变引发的通路异常,阻止或减慢癌细胞生长。美国FDA批准了罗氏的MEK抑制剂考比替尼(卡比替尼)和BRAF抑制剂Zelboraf(vemurafenib,威罗菲尼)联合治疗BRAF V600E或V600K变异的晚期黑色素瘤。推荐剂量:每28天周期的前21天每天一次,每次60毫克,直到疾病进展或产生不可耐受的毒性反应。空腹或随餐服用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!