考比替尼被FDA批准联合Zelboraf（vemurafenib，维罗菲尼），用于治疗BRAF V600E或BRAF V600K突变的晚期黑色素瘤。2022年11月，该药又被FDA批准用于治疗患有被称为组织细胞肿瘤(HN)的血液疾病家族的成年患者。这些疾病包括Erdheim-Chester病、Rosai-Dorfman病和朗格汉斯细胞组织细胞增生症。
考比替尼不良反应有：
（1）最常见不良反应(≥20%)是腹泻、光敏反应、恶心、发热和呕吐。
（2）最常见3-4级实验室检查异常(≥5%)包括GGT升高、CPK增高、低磷血症、ALT升高、淋巴细胞减少、AST升高、ALK升高和低钠血症。
对于黑色素瘤的靶向治疗药物，为众人所熟知的有罗氏的维罗非尼、且国内已获批上市，也有不仅获批黑色素瘤、亦获批用于BRAF V600E突变NSCLC的达拉菲尼+曲美替尼，且后者拥有更好的治疗数据，因此罗氏也不甘寂寞的推出了与维罗非尼搭档的药物——考比替尼。考比替尼（卡比替尼）是一种小分子MEK抑制剂，MEK激酶是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分，BRAF V600E和K突变导致该通路持续性激活，考比替尼（卡比替尼）通过抑制MEK的活性阻断由于KRAS或BRAF突变引发的通路异常，阻止或减慢癌细胞生长。美国FDA批准了罗氏的MEK抑制剂考比替尼（卡比替尼）和BRAF抑制剂Zelboraf（vemurafenib，威罗菲尼）联合治疗BRAF V600E或V600K变异的晚期黑色素瘤。推荐剂量：每28天周期的前21天每天一次，每次60毫克，直到疾病进展或产生不可耐受的毒性反应。空腹或随餐服用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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