劳拉替尼（Lorlatinib，）是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。与前代TKI相比，劳拉替尼更有效、更具选择性、更具穿透力。
劳拉替尼获批基于一项非随机、多剂量的和活性评估的多队列、多中心1/2期研究。有215名ALK阳性转移性NSCLC患者参与入组，他们曾接受一种或多种ALK TKI的治疗，根据曾经接受的不同治疗而分为不同的亚组。
研究结果显示，总缓解率（ORR）为48%（95%CI：42%，55%），其中，有57%的患者曾接受过一种以上ALK TKI治疗，69%的患者有脑转移史，颅内缓解率为60%（95%CI：49%，70%）。
试验进入2期临床后，共纳入276例患者，研究结果显示：
对于ALK阳性，既往未经治患者中的非小细胞肺癌患者，客观缓解率为90.0%，（95%CI 73.5~97.9)，颅内总缓解率为66.7%（95%CI 9.4~99.2)；
劳拉替尼二线或三线治疗使用过克唑替尼或者克唑替尼+化疗的患者，客观缓解率为69.5%，（95%CI 56.1~80.8）；
对于使用过2-3种ALK抑制剂外加化疗的患者，劳拉替尼作为三线甚至五线药物使用，客观缓解率依然达到38.7%，（95%CI 29.6~48.5）；
对于ROS1阳性的经治患者，客观缓解率为36%
在安全性方面，劳拉替尼最常见的治疗相关不良事件是高胆固醇血症（81%）、高甘油三酯血症（60%），7%的患者发生了严重的治疗相关不良事件，3%的患者因治疗相关不良事件而永久停止治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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