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维纳妥拉/维奈托克(VENETOCLAX/VENCLYXTO)主要是通过诱导内源性凋亡途径杀伤肿瘤细胞的?

时间:2023-03-10 13:39 来源:医药资讯 作者:康必行-小璐

  维纳妥拉可选择性抑制BCL-2,进而加速肿瘤细胞凋亡。其作用机制简单来说就是肿瘤患者体内的BCL-2过分表达,会隔离促凋亡蛋白进而阻止肿瘤细胞正常凋亡,而BCL-2抑制剂维纳妥拉会选择性与BCL-2结合,促使癌细胞正常死亡。维纳妥拉(Venclyxto)又名维奈托克(Venclexta),商品名为唯可来®,是一种新型口服靶向BCL-2的小分子药物,其主要通过诱导内源性凋亡途径杀伤肿瘤细胞[1]。主要被用于与阿扎胞苷联合治疗因合并症不适合接受强诱导化疗,或者年龄75岁及以上的新诊断的成人急性髓系白血病(AML)患者。随着临床对于维纳妥拉疗效研究的深入,其在其他一些疾病类型中如CLL[2]、淋巴瘤[3]、多发性骨髓瘤[4]等应用也有着不错的治疗效果,相信未来也会使得更多的患者获益。

维纳妥拉

  在临床应用过程中,维纳妥拉在使用时往往因人而异,个体的代谢、药物联用等因素都会影响其血药浓度。为了提高药物治疗水平,达到临床安全、有效、合理的用药,实现维纳妥拉治疗效益最大化,则需要通过检测血药浓度来判断患者体内真实的药物浓度。本文就维纳妥拉药代动力学研究展开介绍,希望能为维纳妥拉在临床的使用提供一些帮助。

  维纳妥拉药代动力学研究

  众所周知,同一药物相同的剂量在不同患者中的应用往往取得的效果不尽相同,而这也正是由于个体的差异化原因所导致的,因此对于血药浓度的检测是十分重要的,特别是对于那些治疗窗窄,毒副作用强的药物来说更是必要的。血药浓度检测是指在临床进行药物治疗的过程当中,定期采集患者的血液,测定其中的药物浓度。以药代学和药效学基础理论为指导,评价疗效或确定给药方案,从而达到满意的疗效,同时避免或减少毒副反应的发生。

  目前关于维纳妥拉的药代动力学研究报道也越来越多,维纳妥拉达到最大血药浓度的时间(Tmax)为5~8 h。Suresh等[6]描述了维纳妥拉的暴露-疗效和暴露-安全关系,并确定其在接受维纳妥拉联合低强度治疗(低甲基化药物)的老年急性髓系白血病(AML)患者中的最佳剂量。该研究表明每日400mg是维纳妥拉联合低甲基化药物(阿扎胞苷或地西他滨)的最佳剂量,足剂量使用可使疗效最大化。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 维纳妥拉 https://www.kangbixing.com/drug/wntk/ 


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(责任编辑:康必行-小璐)
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