达拉非尼Dabrafenib(Tafinlar)是用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤患者。
曲美替尼是一种可逆的、高选择性MEK1和MEK2激酶活性的变构抑制剂。
黑色素瘤是一类起源于黑色素细胞的高度恶性肿瘤,可发生于皮肤、肢端、黏膜(消化道、呼吸道和泌尿生殖道等)、眼葡萄膜、软脑膜等不同部位或组织。我国黑色素瘤的每年新发患者数约为2万人,发病率和死亡率皆呈逐年上升的趋势。
曲美替尼和达拉非尼就如同一对双胞胎,通常采用联合治疗的方式对抗癌症,目前美国FDA批准的适应症包括:黑色素瘤、转移性非小细胞肺癌以及局部晚期或转移性变性甲状腺癌(ATC);中国获批的适应症为黑色素瘤。
BRAF是一种原癌基因,大约8%的人类肿瘤发生BRAF突变,其绝大部分突变形式为BRAFV600E突变,主要发生于黑色素瘤、甲状腺癌和结直肠癌中。该突变导致下游MEK/ERK信号通路持续激活,对肿瘤的生长增殖和侵袭转移至关重要。进一步研究发现,在BRAFV600E突变的肿瘤细胞中,BRAFV600E与MEK抑制剂合用可增加肿瘤细胞凋亡水平,一项I/II期试验显示,与单独用药相比,达拉非尼联合曲美替尼几乎使反应持续时间加倍,并显著提高PFS。
正因为曲美替尼和达拉替尼组合疗法的出色疗效。FDA陆续批准了曲美替尼和达拉替尼组合疗法用于黑色素瘤、非小细胞肺癌以及甲状腺癌等多个适应症。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 达拉非尼 https://www.kangbixing.com/bxyw/dlfn/