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帕比司他(Panobinostat)对肿瘤细胞的细胞毒性更高?

时间:2023-03-13 10:38 来源:医药资讯 作者:康必行-小璐

  帕比司他Farydak(Panobinostat)是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加,导致染色质松弛的表观遗传学改变,导致转录激活。在体外,帕比司他Farydak引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累,诱导一些转化细胞的细胞周期阻滞和/或细胞凋亡。在用帕比司他Farydak治疗的小鼠的异种移植物中观察到乙酰化组蛋白水平的增加。与正常细胞相比,帕比司他Farydak对肿瘤细胞的细胞毒性更高。

帕比司他

  通过阻断组蛋白去乙酰酶发挥作用,能浓度依赖性地增加组蛋白和微管蛋白的过乙酰化,引发细胞周期终止和细胞凋亡,而不影响健康细胞。

  帕比司他Farydak(Panobinostat)常见不良反应:

  (1)最常见的不良反应(≥20%)包括腹泻,疲劳,恶心,外周水肿,食欲减低,发热,呕吐。

  (2)最常见的非血液学实验室异常(≥40%)包括低磷血症,低钾血症,低钠血症,肌酐增加。

  (3)最常见的血液学实验室异常(≥60%)包括血小板减少,淋巴细胞减少,白细胞减少,中性粒细胞减少,贫血。

  帕比司他(Panobinostat Lactate),商品名Farydak,由诺华公司研发。FDA于2015年2月批准Farydak联合Velcade(Bortezomib,硼替佐米)和地塞米松(Dexamethasone)用于既往接受至少2种治疗方案包括Velcade和一种免疫调节(IMiD)药物治疗失败的多发性骨髓瘤(myltiple myeloma,MM)患者群体。FDA批准Farydak时附带有一项风险评估及减灾策略,用于宣传和教育医疗卫生专业人员了解可能与Farydak治疗相关的风险。此次批准,也标志着Faryda成为用于治疗多发性骨髓瘤(MM)的首个组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,该药的表观遗传学活性,可能有助于恢复多发性骨髓瘤细胞的功能。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 帕比司他 https://www.kangbixing.com/drug/pabisita/ 


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(责任编辑:康必行-小璐)
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