依普利酮的简介及药理学作用；依普利酮（eplerenone，EPL），其商品名为INSPRA®，由美国辉瑞制药公司（Pfizer Inc.）生产。依普利酮化学名为9，11-环氧-17-羟基-3-氧代-γ-内酯-4-孕烯-7，21-二羧酸甲酯，分子式C24H30O60。该药主要通过肝脏CYP3A4代谢，2天内达稳态，吸收不受食物的影响。32%经由粪便排出，67%经由尿液排出，半衰期为4-6 h，较螺内酯(13.8-16.5h)短。依普利酮显著提高了对醛固酮受体的选择性，且几乎不与雄激素和孕激素受体相互作用，从而避免产生性激素相关不良反应。

　　醛固酮是一种主要由肾上腺皮质球状带分泌的盐皮质激素，其通过与盐皮质激素受体(mineralocorticoid receptor，MR)结合，参与维持机体水和电解质平衡的同时，过量的醛固酮又可以通过心脏、血管及肾脏等非上皮组织中的MR导致组织器官的损害。加之“醛固酮逃逸”现象的发现，MR阻断剂(MR antagonist，MRA)在心血管等领域的作用日益受到重视。

　　依普利酮相比其他降压药物的优势

　　依普利酮治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死疗效确切，副作用较小且药物耐受性好。依普利酮显著的优点在于，对多种降压药未能有效控制的重度高血压，联合应用依普利酮可明显改善血压，尤其以收缩压下降显著。对严重心力衰竭和心肌梗死患者，依普利酮与血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）以及β-受体阻滞剂联用，可提高该类患者生活质量并降低死亡率[4]。

　　（1）依普利酮联合标准治疗药物用于急性心肌梗死后的心力衰竭，可使患者的总死亡率降低15%；

　　（2）依普利酮与依那普利相比，两者对逆转左室肥厚、控制高血压疗效相当，但依普利酮的副作用较少且与其他药物联用疗效更明显。

　　（3）依普利酮安全性高，不良反应少，除导致血钾升高外，其他不良反应与安慰剂组相似；如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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