虽然阿帕他胺在前列腺癌的治疗中显示出较好的疗效，显著控制前列腺癌的进展情况，带来了广泛的生存获益，但不容忽视的是，在老年用药方面，阿帕他胺说明书中明确提示65岁以上患者存在更高的药物不良反应发生率，且严重不良反应随年龄增加而增加，占比高达49%；对于用药中有皮肤反应的患者，应早期进行换药，避免出现中毒性表皮坏死松解症等不良反应。

　　阿帕他胺是FDA批准的首个依据无转移生存期的临床重点获批上市的抗前列腺癌新药。

　　阿帕他胺属于第二代雄激素受体拮抗剂，临床研究显示，使用安森珂®治疗发生远处转移的死亡风险降低72%，中位无转移生存期（MFS）可延长两年以上（24.31个月），临床优势明显。

　　自阿帕他胺上市以来，2在全球市场用药金额约13.4亿美元，同比增长率83.3%，该产品处于快速增长期。国内市场竞争小。

　　阿帕他胺是第二代非甾体雄激素受体抑制剂，可直接与雄激素受体的配体结合域结合，可抑制雄激素受体的核转位及DNA结合，并阻止雄激素受体介导的转录。阿帕他胺获FDA批准上市，是首个依据无转移生存期的临床终点批准上市的抗肿瘤新药。Ⅰ、Ⅱ期临床试验表明，阿帕他胺治疗前列腺癌安全有效且耐受性良好；阿帕他胺还可与前列腺癌相关信号通路如PI3K靶向抑制剂依维莫司联用，表现出良好的疗效。

　　最新数据显示，前列腺癌在全球男性肿瘤的发病率位列第二。我国近年来前列腺癌的发病率、死亡率也呈明显上升趋势。雄激素及其受体通过调控前列腺上皮细胞的增殖和凋亡，在前列腺癌的发生发展中发挥着重要作用。对于早期前列腺癌，除了手术和放疗外，常见治疗手段是雄激素阻断疗法。然而，长时间使用传统雄激素受体靶向药物会导致去势抵抗，研发针对雄激素受体的新型药物已成为前列腺癌领域的研究热点。

　　用药注意事项

　　皮疹是阿帕他胺最常见的不良反应之一，大多发生在开始服药的四个月内。大多数患者在减少剂量或中断服药或使用抗组胺药、局部或全身性皮质类固醇后皮疹在一个月内消退。此外，日本厚生劳动省及药品和医疗器械管理局于2020年宣布修改阿帕他胺的产品说明，增加中毒性表皮坏死松解症的有关提示。

　　阿帕他胺与患者跌倒和骨折的增加有关，联合应用骨保护剂症状可有所改善，但其对骨微环境和骨转移影响的潜在机制仍需进一步探索。

　　阿帕他胺在呼吸系统毒性方面也存在较强的相关关系，其中表现最为突出的为间质性肺病，且目前尚无确切的针对阿帕他胺与间质性肺疾病的防控手段，仅提示有间质性肺疾病病史的患者慎用该药物，并做好用药过程中的呼吸功能监测。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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