2021年世界肺癌会议期间，研究人员公布了2期LIBRETTO-321试验（NCT04280081）的结果，结果显示，使用塞尔帕替尼（Selpercatinib，Retevmo）治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者疗效持久，且安全状况可控。塞尔帕替尼(LOXO-292)是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂，用于治疗RET异常的癌症患者。塞尔帕替尼适用于（1）转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的成人，（2）12岁或12岁以上患有晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）的成人和儿科患者需要系统治疗的患者，（3）12岁及12岁以上患有晚期或转移性RET融合MTC的成人和儿科患者，需要进行系统治疗并且对放射性碘具有难治性。Retevmo(Selpercatinib塞尔帕替尼)抑制野生型RET和RET的多种突变形式以及VEGFR1 / 3，以最终抑制这些途径促进的肿瘤细胞增殖。

　　开放标签、多中心、2期LIBRETTO-321试验正在该研究的主要终点是按照RECIST v1.1标准和IRC评估的ORR。次要终点包括缓解持续时间（DOR）、临床获益率（CBR）、复发时间（TTR）、最佳反应时间（TTBR）、无进展生存期（PFS）、总生存期（OS）、药代动力学和安全性。

　　数据显示，在PAS亚组中，接受过预处理的患者与初治患者的ORR分别为61.1%和87.5%。在所有NSCLC组中，经过预处理的患者和初治患者的ORRs分别为58.3%和90.9%。

　　在PAS亚组中，1名患者（3.8%）达到完全缓解（CR），17名患者（65.4%）达到部分缓解，疾病稳定率为26.9%。在所有NSCLC人群中，3名患者（6.4%）获得了CR，28名患者（59.6%）获得了PR，疾病稳定率为29.8%。

　　安全性方面，97.4%的患者经历了至少1次任何级别的治疗突发不良反应（TEAE），97.4%报告了任何级别的治疗相关AE（TRAE）。最常见的3级或以上的TEAEs包括高血压（19.5%）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高（15.6%）；以及天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高（15.6%）。经常报告的3级或以上TRAE包括高血压和ALT及AST升高。

　　作为3期LIBRETTO-431试验（NCT04194944）的一部分，塞尔帕替尼目前正被用作晚期或转移性RET融合阳性NSCLC患者的初始治疗。中国进行，旨在研究塞尔帕替尼对18岁及以上的治疗无效或预处理的局部晚期或转移性肿瘤患者的安全性和有效性。试验共招募了77名患者。

　　在中心实验室确认RET融合状态（PAS）的患者中，使用塞尔帕替尼治疗后，独立审查委员会（IRC）评估的总缓解率（ORR）为69.2%，中位随访9.7个月时，94.4%的缓解仍在持续。在所有NSCLC患者中，使用该药的IRC评估ORR为66.0%，中位随访10.3个月时，96.8%的缓解仍在持续。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：塞尔帕替尼(RETEVMO)治疗RET融合阳性实体瘤的效果如何？安全性呢？

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