卡博替尼(cabozantinib)俗称XL184,是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂。目前市场上很多靶向药也就1-3个靶点,而卡博替尼居然有9个靶点,可谓独占鳌头。9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。目前,卡博替尼主要用于甲状腺髓样癌(已获批)、肾癌(已获批)、肝癌(已获批)、非小细胞肺癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤,对于骨转移的控制效果尤其突出。
卡博替尼主要靶点;
C-met,VEGFR,也有效作用于Ret,Kit,FLT1,FLT3,FLT4,Tie2和AXL,微弱抑制RON和PDGFR-β。
增敏免疫治疗:联合PD-1抗体,控制率破70%;近几年,越来越多的研究提示:卡博替尼可以通过清除肿瘤周围助纣为虐的“骨髓来源的免疫抑制细胞”(MDSC细胞)等方式,增加患者对PD-1抗体等免疫治疗的疗效。因此,不少研究将卡博替尼选为PD-1抗体的“黄金搭档”,进行联合治疗。
一项招募了24名晚期泌尿生殖系统肿瘤(尿路上皮癌、膀胱癌、生殖细胞癌、前列腺癌等)的临床试验,治疗的方案是卡博替尼联合PD-1抗体O药。18位可以评估疗效的患者,6位肿瘤缩小至少30%,有效率是33%;7位患者肿瘤稳定不进展,疾病控制率是71%。
对骨转移有“特异功能”:顶尖学术杂志力挺;
由于卡博替尼作用的分子靶点很多,部分靶点参与了骨转移的形成,卡博替尼具有很好的控制实体瘤骨转移的能力。针对骨转移的疗效,由第三方独立机构进行了细致的分析,卡博替尼20%的患者骨转移明显好转,而依维莫司组这个比例只有10%,又是翻倍的优势!副作用方面,两组3-4级不良反应发生率,卡博替尼略高:73%vs 51%。但是卡博替尼组,发生骨折、截瘫、骨痛等骨转移相关的不良事件的概率更低,从29%降低到了23%。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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