2020年6月15日，美国FDA批准了爵士制药公司Jazz Pharmaceuticals plc和PharmaMar公司的小分子细胞毒药物Zepzelca（lurbinectedin,鲁比卡丁）注射剂上市，用于治疗铂类化疗后转移性小细胞肺癌（SCLC）疾病进展的成年患者。基于总缓解率(ORR)和缓解持续时间(DOR)，Zepzelca通过加速审批程序获得批准。ZEPZELCA（lurbinectedin鲁比卡丁）可以用于治疗铂类化疗后转移性小细胞肺癌（SCLC）疾病进展的成年患者。该适应症是根据总体缓解率和缓解持续时间在加速审批下批准的。

　　【Zepzelca（鲁比卡丁注射剂）作用机制】

　　鲁比卡丁（lurbinectedin）是一种烷基化药物，可结合DNA小沟中的鸟嘌呤残基，形成加合物，并导致DNA螺旋向大沟弯曲。加合物的形成会触发一系列事件，这些事件可能会影响DNA结合蛋白（包括某些转录因子）和DNA修复途径的后续活性，从而导致细胞周期紊乱并最终导致细胞死亡。

　　鲁比卡丁（lurbinectedin）在体外抑制人单核细胞活性，并减少小鼠移植性肿瘤中巨噬细胞的浸润。

　　【Zepzelca（鲁比卡丁注射剂）剂量和给药方法】

　　推荐剂量

　　ZEPZELCA的推荐剂量为3.2 mg/m2进行静脉输注，输注时间应超过60分钟。每21天一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　仅当绝对中性粒细胞计数（ANC）至少为1,500细胞/mm 3且血小板计数至少为100,000/mm 3时才开始使用ZEPZELCA治疗。

　　【Zepzelca（鲁比卡丁注射剂）给药配制】

　　1.将8 mL无菌注射用水注入小瓶中，得到含有0.5 mg/mL鲁比卡丁（lurbinectedin）的溶液。摇动小瓶直至完全溶解。

　　2.目视检查溶液中是否有颗粒物和变色。配制的溶液应该是澄清，无色或微黄色的溶液，基本上不含可见颗粒。

　　3.通过中心静脉给药：从小瓶中取出适量的溶液，加入装有至少100毫升稀释剂(0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液)的输液容器中。

　　4.通过外周静脉给药：从小瓶中取出适量的溶液，加入装有至少250 mL稀释剂(0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液)的输液容器中。

　　5.在给药前应目视检查输液容器中是否有颗粒物质和变色。如果观察到颗粒物，请勿使用。

　　输液溶液的储存

　　6.如果未在配制或稀释后立即使用ZEPZELCA溶液，则在配制后可以在室温或在2oC-8oC保存最多24小时（包括输液时间）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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