阿卡替尼是由阿斯利康自主研发的第二代BTK抑制剂，阿卡替尼于2017年获FDA批准上市，用于治疗套细胞淋巴癌。2019年，拓展新适应症用于治疗CLL或小细胞淋巴瘤(SLL)成人患者。相比于第一代BTK抑制剂，阿卡替尼提高了BTK的靶点选择性，更精准靶向BTK，避免或减少了“脱靶”作用，具有良好的耐受性和更好的治疗潜力，降低了临床上不良反应的发生率，使药物表现出更好的安全性。

　　BTK是治疗B细胞淋巴瘤的有效靶点，截至目前，全球共有5款BTK抑制剂产品上市，分别是2013年获批的伊布替尼（艾伯维/强生）、2017年获批的阿卡替尼（阿斯利康）、2019年上市的泽布替尼（百济神州）、2020年上市的替拉鲁替尼（小野制药/吉利德）和奥布替尼（诺诚健华/渤健）。其中，伊布替尼、泽布替尼、奥布替尼三款已在中国上市，且均纳入医保。

　　阿卡替尼——更具选择性的BTK抑制剂，安全性好；阿卡替尼通过提高BTK的靶点选择性，降低了临床上不良反应的发生率，具有更好的疗效和耐受性的潜力，从而成为了淋巴瘤治疗领域的后起之秀。来自俄亥俄州立大学癌症中心的John Byrd博士及其合作团队，在《临床肿瘤学杂志》上发表了首个头对头对比阿卡替尼及伊布替尼的三期随机非劣效性临床试验（ELEVATE-RR）结果（图2），研究发现，在复发或顽固型高危CLL患者中，阿卡替尼的无进展生存期（PFS）非劣于伊布替尼，心脏相关事件发生率低于伊布替尼，房颤累积发生率较伊布替尼降低48%，高血压累积发生率较伊布替尼降低66%。

　　阿卡替尼是全球第二款获批的BTK抑制剂，也是全球首个获批第二代BTK抑制剂。获FDA批准上市，用于治疗套细胞淋巴癌。拓展新适应症用于治疗CLL或小细胞淋巴瘤(SLL)成人患者。目前，阿卡替尼两项适应症上市申请均以获CDE受理，有望成为国内第四款BTK抑制剂。

　　据CDE官网显示，阿斯利康BTK抑制剂阿卡替尼胶囊新适应症获申报上市。此次申请是基于III期ASCEND研究的积极结果，申报的适应症为单药治疗复发性或难治性慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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