吉瑞替尼（Gilteritinib，ASP2215）是一种口服的FLT3/AXL抑制剂，具有抗FLT3-ITD和FLT3-TKD活性。用于治疗复发或难治性急性髓系白血病（AML）合并FLT3的成人患者。在表达突变型FLT3的MV4-11和MOLM-13、Ba/F3细胞中，Gilteritinib对FLT3-ITD（内部串联重复）和FLT3-D835Y具有有效的抑制活性。Gilteritinib在细胞实验和动物模型中，可降低FLT3及其下游靶点的磷酸化水平。在所检测的78种激酶中，Chemicalbook浓度为1nM或5nM的Gilteritinib可抑制其中8种激酶活性（即抑制程度超过50%）。对MV4-11细胞进行Gilteritinib处理，处理48小时可诱导细胞凋亡。Gilteritinib处理24小时后还能下调抗凋亡蛋白如MCL-1、BCL2L10、survivin的表达。

　　在体内实验中，gilteritinib经口服后可在异种移植瘤组织中高水平地分布。在FLT3-driven的AML模型中，gilteritinib在肿瘤组织中的富集使FLT3活性降低、肿瘤消退并改善生存。gilteritChemicalbookinib的抗肿瘤活性与它对磷酸化FLT3和磷酸化STAT5的双重抑制相关。此外，在小鼠IBMT模型中，gilteritinib可降低白血病负担并延长生存时间。在小鼠模型中gilteritinib的处理没有明显毒性作用。

　　吉瑞替尼（gilteritinib）【副作用】

　　吉瑞替尼（gilteritinib）最常见的副作用(≥20%)为肌痛/关节痛、转氨酶升高、疲劳/不适、发热、非感染性腹泻、呼吸困难、水肿、皮疹、肺炎、恶心、口腔炎、咳嗽、头痛、低血压、头晕和呕吐。

　　吉瑞替尼（gilteritinib）【注意事项】

　　后部可逆性脑病综合征（PRES）：发生PRES的患者停止吉列替尼gilteritinib。延长QT间期：中断和减少QTcF>500msec的XOSPATA住院患者的剂量。纠正吉瑞替尼（gilteritinib）给药前和期间的低钾血症或低镁血症。胰腺炎：在发展为胰腺炎的患者中中断和减少剂量。胚胎胎儿毒性：吉列替尼gilteritinib可导致胎儿损伤。给孕妇服用的告知胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕方法。

　　吉瑞替尼（gilteritinib）【药物相互作用】

　　吉瑞替尼（gilteritinib）联合P-gp和强CYP3A诱导剂：避免同时使用。强CYP3A抑制剂：考虑替代疗法。如果不能避免同时使用强CYP3A抑制剂，则更频繁地监测患者XOSPATA的不良反应。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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