恩曲替尼是一款靶向泛TRK蛋白及ROS1酪氨酸激酶的强效选择性的抑制剂，具有CNS活性，能够穿过血脑屏障，通过阻断ROS1和NTRK激酶的活性，造成ROS1阳性或NTRK阳性癌细胞死亡。恩曲替尼是美国FDA批准的第三款不限癌种抗癌药，适用于携带NTRK基因融合实体瘤和ROS1基因突变非小细胞肺癌。

　　据悉，目前全球多个最新指南均已将恩曲替尼纳入推荐方案中。其中V3版美国国家综合癌症网络（NCCN）NSCLC指南已将恩曲替尼列为ROS1阳性NSCLC一线首选治疗方案。

　　恩曲替尼获批用于治疗NTRK融合阳性的晚期实体瘤（不限癌种），以及ROS1阳性的NSCLC，持续造福中国患者。近年来，随着精准医学的发展，NTRK基因融合逐渐被大家认识，成为癌症精准治疗的新靶点。而自2022年11月NTRK抑制剂恩曲替尼正式上市以来，已有众多NTRK-fp实体瘤患者从中获益。

　　欧洲肿瘤内科学会亚洲年会（ESMO ASIA）中特别设置了高级课程，国内外多位专家为大家讲解NTRK基因融合的精准靶向治疗。恩曲替尼落地中国临床实践，惠及多种NTRK-fp实体瘤患者；随着基因检测技术的发展，越来越多驱动基因被发现，尤其是NTRK等特别罕见的靶点，其融合突变没有明确的热点区域，且有很多融合伴侣，一般的传统基因检测手段无法完全覆盖。

　　于教授还提到，NTRK基因融合存在于多种实体瘤中。研究显示，在超过25种肿瘤中都有发现NTRK融合突变，包括甲状腺癌、结肠癌、肺癌、胰腺癌等，整体发生率约0.3%。不过，其在部分罕见癌症中，如涎腺分泌性癌（MASC）、分泌性乳腺癌、小儿纤维肌瘤、先天性肾癌等的发生率可超过90%[4,5]。

　　而对于NTRK-fp的治疗，于教授非常认可恩曲替尼在NTRK-fp实体瘤患者中的疗效：“这三项研究是针对所有NTRK-fp实体瘤患者，乳腺癌、肺癌、胰腺癌等实体瘤患者均获得了明显肿瘤缓解，且不论基线有无脑转移，患者的ORR均可超过60%，数据令人惊艳。更加令人惊喜的是，中国人群的PFS长达30.3个月，ORR达81%，基线有脑转移的ORR甚至可达到100%，疗效与全球获益一致。恩曲替尼为中国患者的治疗给出了一个极具价值的参考答案，希望恩曲替尼应用到临床，惠及更多中国患者。”

　　精准靶向治疗的出现提高了肺癌患者的整体生存期，但在生存时间延长的情况下，耐药的问题不可避免地会出现，于教授表示：“基于既往的研究我们可以观察到，联合治疗是一个非常值得探索的方向。在EGFR突变的治疗中，EGFR-TKI联合抗血管生成治疗、化疗等已经获得较好的数据，我们相信在NTRK-fp的道路上，类似的恩曲替尼联合治疗方式值得尝试。另外，NTRK融合突变中还有一些并不十分明确的突变亚型，这些患者可以尝试进行‘篮子试验’，同一个突变亚型的不同瘤种患者，都应用同一治疗方式，或许能得到有意义的结果。再一个就是围手术期的探索，恩曲替尼等疗效好的靶向药物治疗线数前移，用于手术后的辅助治疗、甚至手术前的新辅助治疗，可以更早为患者带来更显著的生存获益，并减少肿瘤复发。”如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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