恩曲替尼是一款靶向泛TRK蛋白及ROS1酪氨酸激酶的强效选择性的抑制剂,具有CNS活性,能够穿过血脑屏障,通过阻断ROS1和NTRK激酶的活性,造成ROS1阳性或NTRK阳性癌细胞死亡。恩曲替尼是美国FDA批准的第三款不限癌种抗癌药,适用于携带NTRK基因融合实体瘤和ROS1基因突变非小细胞肺癌。
据悉,目前全球多个最新指南均已将恩曲替尼纳入推荐方案中。其中V3版美国国家综合癌症网络(NCCN)NSCLC指南已将恩曲替尼列为ROS1阳性NSCLC一线首选治疗方案。
恩曲替尼获批用于治疗NTRK融合阳性的晚期实体瘤(不限癌种),以及ROS1阳性的NSCLC,持续造福中国患者。近年来,随着精准医学的发展,NTRK基因融合逐渐被大家认识,成为癌症精准治疗的新靶点。而自2022年11月NTRK抑制剂恩曲替尼正式上市以来,已有众多NTRK-fp实体瘤患者从中获益。
欧洲肿瘤内科学会亚洲年会(ESMO ASIA)中特别设置了高级课程,国内外多位专家为大家讲解NTRK基因融合的精准靶向治疗。恩曲替尼落地中国临床实践,惠及多种NTRK-fp实体瘤患者;随着基因检测技术的发展,越来越多驱动基因被发现,尤其是NTRK等特别罕见的靶点,其融合突变没有明确的热点区域,且有很多融合伴侣,一般的传统基因检测手段无法完全覆盖。
于教授还提到,NTRK基因融合存在于多种实体瘤中。研究显示,在超过25种肿瘤中都有发现NTRK融合突变,包括甲状腺癌、结肠癌、肺癌、胰腺癌等,整体发生率约0.3%。不过,其在部分罕见癌症中,如涎腺分泌性癌(MASC)、分泌性乳腺癌、小儿纤维肌瘤、先天性肾癌等的发生率可超过90%[4,5]。
而对于NTRK-fp的治疗,于教授非常认可恩曲替尼在NTRK-fp实体瘤患者中的疗效:“这三项研究是针对所有NTRK-fp实体瘤患者,乳腺癌、肺癌、胰腺癌等实体瘤患者均获得了明显肿瘤缓解,且不论基线有无脑转移,患者的ORR均可超过60%,数据令人惊艳。更加令人惊喜的是,中国人群的PFS长达30.3个月,ORR达81%,基线有脑转移的ORR甚至可达到100%,疗效与全球获益一致。恩曲替尼为中国患者的治疗给出了一个极具价值的参考答案,希望恩曲替尼应用到临床,惠及更多中国患者。”
精准靶向治疗的出现提高了肺癌患者的整体生存期,但在生存时间延长的情况下,耐药的问题不可避免地会出现,于教授表示:“基于既往的研究我们可以观察到,联合治疗是一个非常值得探索的方向。在EGFR突变的治疗中,EGFR-TKI联合抗血管生成治疗、化疗等已经获得较好的数据,我们相信在NTRK-fp的道路上,类似的恩曲替尼联合治疗方式值得尝试。另外,NTRK融合突变中还有一些并不十分明确的突变亚型,这些患者可以尝试进行‘篮子试验’,同一个突变亚型的不同瘤种患者,都应用同一治疗方式,或许能得到有意义的结果。再一个就是围手术期的探索,恩曲替尼等疗效好的靶向药物治疗线数前移,用于手术后的辅助治疗、甚至手术前的新辅助治疗,可以更早为患者带来更显著的生存获益,并减少肿瘤复发。”如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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