图卡替尼（Tucatinib）是Seattle Genetics公司研发的一种小分子口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），于2020年获得美国食品和药品监督管理局(FDA)批准上市。图卡替尼对HER2具有高度的靶向选择性，能够抑制HER2过度表达肿瘤细胞的生长。近期的临床试验结果显示图卡替尼，曲妥珠单抗和卡培他滨的三联疗法对于脑转移的HER2阳性乳腺癌患者，特别是进行性的脑转移患者，图卡替尼三联疗法具有最好的响应度和无进展生存期。
在入组的291名中枢神经系统转移患者中，1年无进展生存期（PFS）的结果显示，图卡替尼组为24.9％，而安慰剂组为0％（HR，0.48；95％CI，0.34-0.69;P<.001），而图卡替尼的中位PFS为7.6个月，安慰剂为5.4个月。此外，图卡替尼的CNS-PFS为9.9个月，而安慰剂为4.2个月。总体而言，三联体疗法治疗可使CNS进展或死亡的风险降低68％（HR，0.32；95％CI，0.22-0.48；P<0.00001）。
根据相关专家的解释，在HER2阳性乳腺癌伴脑转移患者中，有的患者无法进行手术和放射治疗，只能进行化疗控制脑转移的患者，图卡替尼三联疗法显示出了明显的优势，可使脑转移进展或死亡的风险显著降低；而对于脑部转移灶经过手术或者放射治疗后控制良好，转移灶不再进展，此类患者图卡替尼三联疗法与常规方案尚无明确证据显示哪种受益更多。
中枢神经系统转移是乳腺癌伴转移患者中较为常见的一种，尤其是在HER2阳性的乳腺癌患者中，超过30％的患者在会发生脑转移。病程超过5年的患者，其中多达50％会发生脑转移。因此如何有效的控制脑转移是此类乳腺癌治疗的重点。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，研究人员将竭诚为您服务！
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