妥卡替尼Tukysa这是一种口服生物有效的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，对HER2具有高度选择性，对EGFR无明显抑制作用。EGFR的抑制与显着的毒性有关，包括皮疹和腹泻。Tukysa作为单一药物、联合化疗和其他HER2靶向药物(如曲妥珠单抗)已显示出治疗活性。对Tukysa联合用药开展的临床研究显示了系统性和针对脑转移的活性。此前，Tukysa已被FDA授予治疗乳腺癌脑转移患者的孤儿药资格。

　　妥卡替尼的批准基于HER2CLIMB研究的数据支持，该研究招募了612例HER2阳性晚期不可切除或转移性乳腺癌患者，这些患者既往接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和抗体偶联药物Kadcyla的治疗，48%的入组患者在试验开始时出现脑转移。该研究的主要终点为无进展生存期(PFS)，即无肿瘤生长的时间。

　　试验结果表明：

　　(1)接受妥卡替尼、曲妥珠单抗和卡培他滨治疗的患者的中位无进展生存期(PFS)为7.8个月，而接受安慰剂、曲妥珠单抗和卡培他滨治疗的患者为5.6个月。

　　(2)接受妥卡替尼组合疗法治疗的患者的中位总生存期(OS)为21.9个月，对照组这一数值为17.4个月。

　　(3)与单用卡培他滨和曲妥珠单抗相比，妥卡替尼加上曲妥珠单抗和卡培他滨的组合可使癌症进展或死亡的风险降低46%。

　　(4)与单独使用曲妥珠单抗和卡培他滨相比，接受妥卡替尼联合治疗的患者中，患者的客观缓解率增加了近一倍，分别为40.6%和22.8%。

　　(5)在具有脑转移的患者中，加入妥卡替尼Tukysa可使癌症进展或死亡的风险降低52%。

　　该试验中，妥卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用药的安全性良好。妥卡替尼治疗组最常见的不良反应包括腹泻、掌跖感觉丧失性红(PPE)、恶心、疲劳和呕吐。

　　与对照组相比，妥卡替尼治疗组的3级或以上不良事件包括腹泻(12.9% vs 8.6%)、天冬氨酸转氨酶(AST)升高(4.5% vs 0.5%)、丙氨酸转氨酶(ALT)升高(5.4% vs 0.5%)和胆红素升高(0.7% vs 2.5%)。不需要预防性止泻药。导致停药的不良事件在妥卡替尼组和对照组均不常见(分别为5.7%和3.0%)。

　　鉴于关键临床试验中显示出的优异结果，在先前已接受过一种或多种抗HER2方案的HER2阳性转移性乳腺癌患者中，妥卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨方案，将成为一种标准护理方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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