阿昔替尼(英立达、Axinix、Inlyta、axitinib)，是由世界制药巨头辉瑞(Pfizer)公司研发的新一代肾癌靶向治疗药物(酪氨酸激酶抑制剂TKI)。体外数据显示：阿昔替尼主要经CYP3A4/5代谢，少量经CYP1A2、CYP2C19和尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸基转移酶（UGT）1A1代谢。在国内，阿昔替尼主要用于既往细胞因子相关治疗方案(白介素-2、干扰素-α、肾癌疫苗、自体免疫细胞治疗DC-CIK等)失败的成人进展期肾癌患者；也可用于既往抗血管生成治疗药物(多靶点酪氨酸激酶抑制剂)失败(进展、无法耐受、肿瘤抑制程度弱等)的晚期肾癌患者。

　　近日，FDA批准Keytruda联合阿昔替尼（Inlyta，是辉瑞开发的TKI，它能够抑制VEGFR1-3的活性，通过抑制血管增生限制肿瘤的生长，已经获得FDA批准作为二线疗法治疗晚期肾细胞癌），此前，Keytruda/Inlyta组合曾经获得FDA授予的突破性疗法认定和优先审评资格，用于一线治疗晚期RCC。

　　此次批准是继nivolumab与ipilimumab去年获得FDA批准一线治疗晚期RCC之后，第二款免疫检查点抑制剂组合疗法获批成为治疗晚期RCC的一线疗法。

　　此次Keytruda组合疗法的批准是基于一项名为KEYNOTE-426的随机双盲，含活性对照的3期临床试验结果。在这项试验中，861名晚期RCC患者被随机划分为两组，接受Keytruda与Inlyta的组合疗法，或者舒尼替尼（sunitinib），最终的临床结果表明，Keytruda+阿西替尼组的客观缓解率高达59.3%，包括5.8%的患者肿瘤完全消失，而舒尼替尼组对应的有效率只有35.7%和1.9%。

　　在生存期方面，舒尼替尼组无进展生存期只有11.1个月，而Keytruda+阿西替尼组高达15.1个月，降低了31%死亡或者进展风险。经过12.8个月的随访，Keytruda+阿昔替尼组的12个月生存率高达89.9%，舒尼替尼组只有78.3%，联合治疗组降低了47%的死亡风险；在副作用方面，联合治疗组发生3级及以上副作用的比例是75.8%，30.5%的患者由于副作用暂停治疗，而舒尼替尼组的比例分别是70.6%和13.9%。

　　肾细胞癌是迄今为止最常见的肾癌类型，大约有90%的肾癌患者属于肾细胞癌，肾细胞癌在男性中的发病率大约是女性的两倍，尽管晚期肾细胞癌有相应的治疗药物（种靶向VEGF受体（VEGFR）的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）获批成为RCC的一线疗法），但是患者的预后仍然很差，大约20%-30%的肾细胞癌患者在初次确认时已经处于转移的晚期阶段，这类患者的5年生存率大约为12%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，研究人员将竭诚为您服务！

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