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他替瑞林(taltirelin)可以显著改善脊髓小脑退化中的共济失调症状?

时间:2023-03-20 13:50 来源:医药资讯 作者:康必行-小璐

  他替瑞林为合成的促甲状腺激素释放激素(TRH)类似物,TRH除内分泌作用外,还可以作用在中枢神经系统:提高运动活性,改善共济失调步态,保持觉醒,改善抑郁情绪等作用。但是TRH的特性是在体内快速代谢降解,作用时间短,产生内分泌作用,胃肠道不易吸收,也不易透过血脑屏障。而他替瑞林克服了这些缺点,药理学研究显示本品经由脑TRH受体对中枢神经系统产生强而持久的多重作用,带来的内分泌作用却比TRH弱很多。

他替瑞林

  脊髓小脑性共济失调(Spinocerebellar Ataxia,SCA)是一种常染色体显性遗传、以走路不稳等共济失调为主要表现的一类神经系统退行性疾病,症状表现为走路时摇晃、手抖、讲话含混不清等。进一步而言就是可以活动身体,但是不能随心所欲地活动。这种症状主要出现在小脑发生问题的时候。这些症状统称为“共济失调综合征”。随着病情进展,会逐渐影响患者的生活质量。目前依靠基因检测技术,可以精准诊断该病,但其治疗在全世界范围仍然是一个难题。

  他替瑞林是一种促甲状腺激素释放激素(TRH)的类似物。TRH最初从下丘脑分离提取,除了可以控制促甲状腺激素(TSH)的分泌以外,还作为一种神经递质广泛存在于中枢神经系统内,包括小脑,调节神经细胞的活性。他替瑞林为合成的TRH类似物。

  药理学研究显示他替瑞林经由脑TRH受体对中枢神经产生强而持久的多重作用:

  (1)兴奋作用比TRH强10-100倍

  (2)作用持续时间比TRH长约8倍

  (3)对TRH受体的亲和力约为TRH的1/11

  因而他替瑞林在体内比TRH稳定,治疗效果明显。

  他替瑞林的显著效果

  日本片剂Ceredist 5 mg可有效治疗共济失调(肌肉运动障碍)。每片含有5毫克他替瑞林水合物,一种促甲状腺激素释放激素的模拟剂。这种激素有助于对抗抑郁、记忆障碍、运动障碍和意识丧失。他替瑞林水合物与激素具有相似的结构,但与激素相比,它的持久性是激素的8倍,因此效果更好更持久,长期使用也不会引起耐药。

  他替瑞林促进大脑中神经递质的释放,并起到神经生长因子的作用。因此,他替瑞林可以显著改善脊髓小脑退化中的共济失调症状,如运动不协调、步态异常、言语变化、眼球运动异常等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小璐)
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