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塞替派/赛替派(tepadina)有抗肿瘤活性和穿透血脑屏障的能力?

时间:2023-03-20 16:48 来源:医药资讯 作者:康必行-小璐

  塞替派是一种烷化剂,分子式为C6H12N3PS,其在生理条件下可形成不稳定的亚乙基亚胺基,具有较强的细胞毒性作用。塞替派通过鸟嘌呤碱基与DNA双链交联,导致DNA不可修复性损伤,从而阻止DNA、RNA和蛋白合成,是一种细胞周期非特异性药物。塞替派不易被消化道吸收,注射后广泛分布在各组织内。其蛋白结合率为10%~20%,表观分布容积为0.3~1.6 L/kg,可以很好地透过血脑屏障。塞替派通过肝脏细胞色素P450系统进行代谢,主要代谢产物为四乙烯五胺(TEPA),通过尿液排出,其中<2%以原形形式排出。塞替派的半衰期为1.5~4.1 h,其代谢产物TEPA的半衰期更长,为4~17 h。

塞替派

  塞替派(thiotepa,TT)作为NF-08-TM方案的预处理用药之一,有骨髓抑制和免疫抑制的双重作用,在地贫移植预处理中发挥着以下作用:替代TBI;降低BU剂量并降低肝静脉阻塞症(VOD);通过血脑屏障与环磷酰胺协同作用,促进异基因移植的植入等。

  NF-08-TM方案解决了全相合的移植,包括全相合的同胞移植、全相合的非血缘的移植;而对于剩余的50%找不到供者的患者,李春富教授提出互补性移植方案——NF-14-TM-CT方案,塞替派仍在其中发挥重要作用。

  清髓和免疫抑制双重作用

  塞替派是一种烷基化化合物,具有抗肿瘤活性和穿透血脑屏障的能力。这种药物具有非常活跃的清髓作用,可以模拟辐射,以及免疫抑制作用。

  Eder教授及其同事通过比较基于塞替派和基于全身照射(TBI)的两组髓系白血病患者的预处理方案效果,中位随访时间为44个月,2年慢性移植物抗宿主病累积发病率(P=0.98)、非复发死亡率(P=0.66)、复发率的累积发生率(P=0.77)、2年无白血病生存率(P=0.95)和总生存率(P=0.72)等各项结果相似,由此确定塞替派具有类似TBI的清髓和免疫抑制作用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 塞替派 https://www.kangbixing.com/drug/stp/ 


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(责任编辑:康必行-小璐)
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