阿扎胞苷是胞嘧啶核苷类似物,通过引起DNA去甲基化和对骨髓中异常造血细胞的直接细胞毒作用而产生抗肿瘤作用。阿扎胞苷在体外对DNA甲基化有最大排制作用时的浓度对DNA的合成未见明显的抑制作用。DNA的去甲基化可修复基因的正常功能,该功能对于细胞的分化和增殖起关键作用。阿扎胞苷的细胞毒作用可引起处于快速分裂状态的细胞死亡,包括对正常生长调控机制不产生应答的癌细胞。非增殖期的细胞对阿扎胞苷相对不敏感。
注射用阿扎胞苷为喀啶核苷胞苷类似物,可影响分化细胞、基因表达、DNA合成及代谢,继而产生细胞毒性,此细胞毒作用可使快速分裂的细胞死亡,如对正常生长调节机制不再起反应的恶性肿瘤细胞。研究发现,在DNA甲基化途径中突变和驱动程序突变数量预测了在MDS中对注射用阿扎胞苷的反应。因而注射用阿扎胞苷治疗伴ASXL1基因突变的MDS效果满意。
注射用阿扎胞苷的使用方法非常简便,只需静注或静滴,一次1-2mg/kg,一日1次即可。注射用阿扎胞苷的副作用为腹泻,注射部位红贫血,中性粒细胞减少,血肌酐升高,肾衰竭,肾小管酸中毒,肿痼溶解综合征,血小板减少,呕吐,发热,白细胞减少,斑,便秘,恶心,贫血,中性粒细胞减少,血小板减少,肝性昏迷,瘀斑等等。
注射用阿扎胞苷(Azacitidine)作为一种去甲基化药物(HMA),在国外已被推荐作为中高危MDS的一线治疗方案,总反应率达30%~50%,能明显延长患者生存时间。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 阿扎胞苷 https://www.kangbixing.com/