卡马替尼是一种激酶抑制剂。盐酸盐的相对分子质量为503.36 g/mol，游离碱的相对分子质量为412.43 g/mol。卡马替尼是一种黄色粉末，pKa1为0.9(计算值)，pKa2为4.5(实验值)。在pH 1和2的酸性水溶液中，盐酸卡马替尼微溶，在中性条件下溶解度进一步降低。分配系数(正辛醇/乙酸盐缓冲液pH 4.0)的对数是1.2。卡马替尼是一种以MET(包括外显子14跳跃产生的突变变体)为靶点的激酶抑制剂。MET外显子14的缺失导致一种蛋白缺失调控结构域，从而降低其负调控，导致下游MET信号增加。

　　用于特定人群

　　怀孕

　　根据动物研究的结果及其作用机制，对孕妇使用卡马替尼可能会对胎儿造成伤害。没有关于孕妇使用卡马替尼的可用数据。告知孕妇对胎儿的潜在风险。

　　哺乳

　　目前尚无关于人乳或动物乳中存在卡马替尼或其代谢产物或其对母乳喂养儿童或产奶量的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，因此建议妇女在接受卡马替尼治疗期间以及末次给药后1周内不要进行母乳喂养。

　　具有生育能力的女性和男性

　　根据动物数据，基于400 mg每日两次临床剂量的AUC，卡马替尼在低于人类暴露量的剂量下会导致畸形。

　　怀孕测试

　　在开始使用卡马替尼治疗之前，验证具有生育能力的女性的妊娠状态。

　　避孕

　　女性

　　告知有生育能力的女性在使用卡马替尼治疗期间和末次给药后1周内使用有效避孕方法。

　　男性

　　建议有生育能力的女性性伴侣的男性在使用卡马替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效避孕方法。

　　儿科使用

　　在儿科患者中使用卡马替尼的安全性和有效性尚未确定。

　　老年用药

　　老年患者与较年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。

　　肾功能损害

　　对于轻度(科克罗夫特-高尔特法基线肌酐清除率[CLcr]60至89 mL/min)或中度肾功能损害(CLcr 30至59 mL/min)的患者，建议不要调整剂量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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　　尚未在患有严重肾功能损害(CLcr 15至29 mL/min)的患者中研究过卡马替尼。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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