Polivy（泊洛妥珠单抗）是一种首创“first-in-class”的靶向CD79b的抗体药物偶联物（ADC）。CD79b蛋白在大多数b细胞中特异性表达，B细胞是一种影响某些类型非霍奇金淋巴瘤(NHL)的免疫细胞，使其成为开发新疗法的有希望的靶点。Polivy与CD79b等癌细胞结合，并通过传递一种抗癌剂来破坏这些B细胞，这种抗癌剂被认为可以将对正常细胞的影响降到最低。

　　Polivy泊洛妥珠单抗联合苯达莫司汀和Rituxan（利妥昔单抗）目前已在全球80多个国家/地区获得批准，用于治疗经过一种或多种既往治疗后的复发性或难治性DLBCL成人，包括在美国获得FDA加速批准，作为一种现成的、固定的持续时间的治疗方案。

　　泊洛妥珠单抗Polivy是一种靶向B细胞抗原受体复合物相关蛋白β链（CD79b）的ADC，由3个组分构成：（1）靶向CD79的重组人源化IgG1单抗Polatuzumab；（2）可裂解型linker，mc-vc-PABC（maleimidocaproyl-valyl-citrullinyl-p-aminobenzyloxycarbonyl）；（3）小分子药物MMAE（单甲基奥瑞他汀E）。抗体和MMAE经linker共价偶联在半胱氨酰上，药物抗体比率（DAR）平均为3~4。

　　MMAE是一种合成的巴胺素10衍生物，具有非常有效的抗有丝分裂作用，它通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂，实现抗肿瘤目的。由于MMAE的毒性，它不能用作药物本身。在淋巴瘤细胞中，作为游离毒素的MMAE其细胞毒性比多巴胺素10低200倍。MMAE分子高度稳定，在血浆、肝溶酶体提取物或蛋白酶如组织蛋白酶B中无降解迹象。在一些淋巴瘤、白血病和实体瘤临床实验中，MMAE表现出强大的活性。MMAE的效力是长春花碱的200倍，长春花碱是另外一种治疗霍奇金淋巴瘤的抗有丝分裂药物。

　　作为ADC的一部分，MMAE与识别癌细胞的单抗连接，并特异性靶向癌细胞。Linker在细胞外液中稳定存在，一旦ADC与抗原结合并进入癌细胞，linker被酶解，释放出毒性MMAE，MMAE便通过抑制细胞分裂来发挥抗肿瘤活性。

　　泊洛妥珠单抗Polatuzumab是靶向CD79b蛋白的抗体偶联药物，通过破坏B细胞分裂而发挥作用。小分子MMAE通过linker附着于抗体上。抗体与CD79b结合，CD79b是一种B细胞特异性表面蛋白，是B细胞受体组成部分，在DLBCL患者中异常表达。与CD79b结合后，泊洛妥珠单抗Polatuzumab被内化，并且linker被溶酶体蛋白酶裂解从而释放出MMAE。MMAE与微管蛋白结合，破坏微管网络结构，从而抑制细胞分裂并诱导细胞凋亡。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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