拉罗替尼是一个口服、针对不同肿瘤NTRK基因融合的儿童和成年人都可以用的泛癌种靶向药。NTRK基因融合是一种罕见的癌症驱动因子，属于染色体改变，其结果会产生构象激活的异常TRK融合蛋白。无论肿瘤的原发部位如何，这些TRK融合蛋白均能促进肿瘤的扩散和生长，导致形成TRK融合肿瘤。TRK融合肿瘤不局限于某些组织类型，在身体的各个部位都可能发生。在多种成人和儿童实体瘤中TRK融合肿瘤的发生率差异巨大，包括肺癌、甲状腺癌、胃肠道癌（结肠癌、胆管癌、胰腺癌和阑尾癌）、肉瘤、中枢神经系统癌（胶质瘤和胶质母细胞瘤）、唾液腺癌（乳腺样分泌癌）和儿童癌症（婴儿纤维肉瘤和软组织肉瘤）。

　　高选择性NTRK基因融合靶向药拉罗替尼的出现，成功开启了“只看靶点，不论瘤种”的肿瘤治疗新时代。

　　拉罗替尼注册临床研究包含三项临床试验：I期成人、I/II期儿童、II期青少年和成人（NCT02122913、NCT02637687、NCT02576431)。研究分析根据意向性治疗原则进行，患者的主要给药方案为100mg BID，连续28天。研究主要终点为客观缓解率（ORR），次要终点为缓解持续时间（DoR）、无进展生存期（PFS）、OS和安全性。三项试验纳入25个瘤种，总计244例NTRK基因融合肿瘤患者。

　　2022年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会公布了拉罗替尼治疗244例NTRK基因融合成人及儿童患者临床试验汇总数据，截至2021年7月，ORR高达69%，中位PFS达29.4个月（95%CI 19.3-34.3），4年OS率为64%。为了排除持续入组对中位DoR的混杂影响，研究者又探索性分析了最少随访时间为28个月的164例患者，此队列患者的ORR和中位DoR分别为74%和34.5个月。多项大型临床研究数据均表明，拉罗替尼治疗NTRK基因融合肿瘤疗效显著。

　　除此之外，拉罗替尼治疗NTRK基因融合实体瘤耐受性良好，治疗相关不良事件（TRAEs）多为1-2级，32例（20%）患者出现了3-4级TRAEs，主要为中性粒细胞下降及丙氨酸氨基转移酶和天冬氨酸氨基转移酶升高，3例（2%）患者因TRAEs停止治疗。综上所述，拉罗替尼具有良好的长期安全性。

　　基于拉罗替尼良好的生存获益，中国临床肿瘤学会（CSCO）肺癌指南推荐拉罗替尼一线治疗NTRK基因融合阳性患者，中国抗癌协会（CACA）肠癌指南推荐拉罗替尼治疗NTRK基因融合阳性患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：拉罗替尼(LAROTRECTINIB)被誉为治愈系的传奇抗癌药？

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