Isturisa是皮质醇合成抑制剂。它抑制11β-羟化酶（CYP11B1），该酶负责肾上腺皮质醇生物合成的最终步骤。在过度表达人CYP11B1，肾上腺素和肾上腺素还原酶的中国仓鼠肺细胞系V79-4中，osilodrostat剂量依赖性地抑制人CYP11B1的活性，IC50值为2.5±0.1nM（n=4）。ISTURISA是一种皮质醇合成抑制剂，适用于治疗不能进行垂体手术或尚未治愈的库欣病成人患者。美国食品和药物管理局2021年批准Isturisa（osilodrostat）口服片用于不能接受垂体手术或已接受手术但仍患有库欣氏病的成年人。

　　库欣氏病是由垂体肿瘤引起的，它释放出过多的一种叫做肾上腺皮质激素的激素，刺激肾上腺产生过量的皮质醇。这种疾病在30至50岁的成年人中最常见，它对女性的影响比男性多三倍。

　　一项对137名平均年龄为41岁的成年患者（约四分之三为女性）的研究评估了Isturisa在治疗成人库欣氏病方面的安全性和有效性。大多数患者都曾接受过垂体手术，但没有治愈库欣氏病，或者不适合做手术。在为期24周的单臂开放标签期中，所有患者接受的Isturisa起始剂量为2毫克，每天两次，可每两周增加一次，直至30毫克，每天两次。在这个为期24周的时期结束时，约有一半的病人的皮质醇水平在正常范围内。在这之后，71名不需要进一步增加剂量并在最后12周内耐受该药物的患者进入为期八周的双盲随机停药研究，他们要么接受Isturisa，要么接受安慰剂（非活性治疗）。在这个停药期结束时，86%接受Isturisa的病人的皮质醇水平保持在正常范围内，而接受安慰剂的病人只有30%。

　　在Isturisa的临床试验中，最常见的副作用是肾上腺功能不全、头痛、呕吐、恶心、疲劳和水肿（由液体潴留引起的肿胀）。低皮质醇症（皮质醇水平低）、QTc延长（一种心律失常）以及肾上腺激素前体（转化为激素的非活性物质）和雄激素（调节男性特征的激素）的升高也可能发生在服用Isturisa的人身上。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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