凡德他尼（Vandetanib）是一种VEGFR/RET/EGFR抑制剂，靶向抑制ACVR1，降低了DIPG细胞的体外活性，但其穿过血脑屏障的能力有限。除了mTOR外，依维莫司还可抑制ABCB1(P-gp)和ABCG2（BCRP），在体外与凡德他尼联合应用时，在弥漫性内源性脑桥胶质瘤(DIPG)细胞中表现出协同作用。动物实验表明联合用药在ACVR1突变患者来源的DIPG异种移植模型体内耐受性良好，显著延长生存期并缩小肿瘤。四例ACVR1突变的DIPG患者进行联合治疗，提示了未来临床研究的剂量和毒性概况。
凡德他尼属于一种双重酪氨酸激酶抑制剂，其对VEGFR、表皮生长因子受体等激酶均具有抑制作用，于血管生成中，其可阻滞内皮细胞增殖、分化及迁移，进而阻止新血管生成，且可诱导血管内皮细胞凋亡，降低肿瘤平均血管密度，以发挥抑制肿瘤细胞生长作用；同时，其可阻止EGFR磷酸化，进而减少肿瘤细胞的放疗抵抗。
研究人员对凡德他尼诱导细胞凋亡机制进行研究，结果显示，凡德他尼可抑制SW579细胞生长与增殖，并诱导其凋亡，同时，在诱导凋亡过程中可结合Smad3，激活Smad通路，表明，凡德他尼可抑制相应肿瘤细胞因子，发挥抗肿瘤作用，而在SCCHN治疗中临床可将该药物与放、化疗方案联合使用，以提升临床治疗效果。
但经临床实践发现，凡德他尼用药后存在皮疹、头痛、腹痛、食欲减退等不良反应，故临床用药时需密切观察患者不良反应发生情况，并予以对症治疗措施，避免造成不良影响。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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