吉列替尼(Gilteritinib)是安斯泰来公司开发的的FLT3酪氨酸激酶抑制剂，它能够对携带FLT3-ITD基因变异和FLT3酪氨酸激酶蛋白域基因变异的FLT3产生抑制作用。这两种常见的FLT3基因变异出现在大约三分之一的AML患者中。而且，吉列替尼还能够在AML细胞系中抑制AXL受体的活性。

　　吉列替尼的批准是基于该药物在一项包含138名患者的临床试验中的表现。在这些确认携带FLT3基因突变的AML患者中，21%接受治疗的患者达到完全缓解或者完全缓解加血液学部分恢复。在接受吉列替尼治疗前，106名患者需要接受输入血红细胞或者血小板，接受治疗后，这些患者中31%至少56天内不再需要输血。

　　细胞试验显示，吉列替尼可抑制洛拉替尼治疗后出现的多种耐药突变，如L1256F、I1171S+G1269A突变，尤其对I1171N复合突变的抑制活性较强（IC50＜30nm）（表1、表2、图5）。

　　为了验证上述结果，研究人员对I1171N+F1174I复合突变的小鼠移植瘤给予阿来替尼、洛拉替尼或吉列替尼治疗。结果发现，经过阿来替尼、洛拉替尼治疗的小鼠在短时间内均出现肿瘤复发，而一直用吉列替尼治疗的小鼠肿瘤持续完全缓解超过50天。特别令人惊讶的是，给这些阿来替尼或洛拉替尼复发的小鼠注射吉列替尼后肿瘤立即缩小。

　　吉列替尼(Gilteritinib)警告及注意事项：

　　(1)后部可逆性脑病综合征（PRES）：发生PRES的患者停止吉列替尼。

　　(2)延长QT间期：中断和减少QTcF>500msec的XOSPATA住院患者的剂量。纠正吉列替尼给药前和期间的低钾血症或低镁血症。

　　(3)胰腺炎：在发展为胰腺炎的患者中中断和减少剂量。

　　(4)胚胎胎儿毒性：XOSPATA可导致胎儿损伤

　　给孕妇服用的告知胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕方法。

　　吉列替尼(Gilteritinib)常见不良反应：

　　最常见的不良反应(≥20%)为肌痛/关节痛、转氨酶升高、疲劳/不适、发热、非感染性腹泻、呼吸困难、水肿、皮疹、肺炎、恶心、口腔炎、咳嗽、头痛、低血压、头晕和呕吐。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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