非戈替尼是一种选择性抑制JAK中的JAK1的药物。通过抑制JAK1，阻断TNFα和IL-6的刺激向核传达，抑制炎症，抑制类风湿性关节炎的进展。什么是类风湿性关节炎？通常，骨骼、关节、肌肉等受到全身性炎症侵袭的疾病统称为“风湿性疾病”。其中，关节持续发炎，关节逐渐被破坏，最终发生功能障碍的疾病称为“类风湿性关节炎”。

　　类风湿关节炎的典型症状是“关节肿胀”，最常见的部位是手腕和四肢的关节。另外，风湿性关节炎的症状具有“对称性”，其特征是多出现在左右两侧的关节。当听到“关节”这样的字眼时，似乎只会在关节中发生，但也可能会在全身出现症状。全身症状有贫血症状、倦怠感(浑身无力)、低烧等，如果出现这些症状，症状就会恶化。

　　非戈替尼的作用机制：

　　当炎症性细胞因子TNFα、IL-6、IL-2等引起炎症时，它们结合到各受体上，刺激就会传达给核。每个受体都附带一种被称为“Janus激酶（JAK）”的蛋白质，通过JAK将信号传达给核。刺激到达核内，引起炎症反应，类风湿性关节炎恶化。JAK中有JAK1至JAK3、特别是TNFα和IL-6作用的受体，已证实JAK-1有参与。JAK是一种非受体酪氨酸蛋白激酶，介导多种促炎细胞因子胞内信号传导。与bDMARDs抑制单个炎性因子不同，JAK抑制剂可同时抑制依赖JAK通路的多种炎性因子。JAK抑制剂在药理学分析中显示出不同的选择性，可选择性抑制JAK1、JAK2和/或JAK3等，这是各种JAK抑制剂功效不同的基础。

　　研究显示，非戈替尼与csDMARD（主要是甲氨蝶呤）联用的疗效在数值上高于单药治疗。但对于不能耐受甲氨蝶呤或无法选择甲氨蝶呤的患者（如肾功能下降），非戈替尼单药治疗同样有效。

　　安全性方面，JAK抑制剂的潜在不良反应有主要不良心血管事件（MACE）、血栓栓塞事件、肺栓塞、感染（如带状疱疹）等。现有文献认为，非戈替尼治疗中这些安全性事件的风险均较低。研究还发现非戈替尼治疗后出现带状疱疹的风险呈剂量依赖性。

　　此外，红细胞生成素等造血生长因子也通过JAK-STAT途径发挥作用。在改善炎症控制相关的试验中，非戈替尼治疗可影响血红蛋白水平且具有显著的剂量依赖性。非戈替尼的这一表现与其他JAK抑制剂不同，但其影响血红蛋白对于患者临床意义有待进一步研究。目前了解到的是，血红蛋白水平相对较低可能与疲劳和功能障碍有关。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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