阿西替尼是Pfizer公司开发的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、血小板衍生生长因子受体和c-KIT，用于其它系统治疗无效的晚期肾癌，2012年1月27日FDA批准上市。与舒尼替尼相比，帕博利珠单抗+阿西替尼一线治疗晚期肾细胞癌可显著改善OS、PFS和客观缓解率ORR。阿西替尼（Axitinib）是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要作用在VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT等靶点。

　　研究人员回顾了一篇发表在神经肿瘤领域的经典期刊《Journal of Neuro-oncology》上的题为《Randomized phaseⅡstudy of axitinib versus physicians best alternative choice of therapy in patients with recurrent glioblastoma》1的临床Ⅱ期随机对照试验（阿西替尼和医师最优治疗方案在复发胶母细胞瘤中的对比——一项Ⅱ期随机临床对照试验）。

　　该Ⅱ期、双臂、开放标签的随机临床对照试验共纳入44名患者,有22人接受阿西替尼治疗，20人在既往最优治疗组接受贝伐单抗治疗，2人接受洛莫斯汀治疗。首要结局指标是6个月PFS（6-month PFS%），次要结局指标包括由RANO标准得出的客观缓解率（objective response rate，ORR）和副作用。研究者还绘出了OS和PFS的生存曲线。

　　阿西替尼组患者（22人）最初均以10mg/d的剂量服用，之后有5人剂量扩大到14mg/day，3人扩大到20mg/day；BEV（20人）按照每两周10mg/kg，洛莫斯汀（2人）按照每六周110mg/m2的剂量服用。阿西替尼组的6-mon PFS%、median PFS、median OS分别是34%（95%CI，14-54）、13周(95%CI,11–14周)、29周（95%CI，17-40周）；既往最优治疗组的6-mon PFS%、median PFS、median OS分别是28%（95%CI，8-48）、10周（95%CI，3-16周）、17周（95%CI，1-34周）。两者的median PFS和median OS没有统计学差异（log-rank P value=0.280;P value=0.681）。两组的ORR分别是27%和23%。阿西替尼组在试验前有15人接受皮质醇激素治疗，接受药物干预后4人可停用激素、7人可减量；对照组有16人接受皮质醇治疗，药物干预后1人可停药、11人可减量。

　　作者又对胶质瘤中常见的MGMT和IDH突变进行了人群水平的研究，结果发现，接受阿西替尼治疗的MGMT启动子甲基化的病人在统计学上有更好的获益，但是阳性结果并不显著；IDH突变与非突变没有OS和PFS的差异。

　　统计了两组人群的副作用，阿西替尼组常见的3级及以上副作用是疲乏（9%）、腹泻（9%）和口腔过敏（4.5%）。

　　总之阿西替尼在复发GBM中有潜在的临床获益和较为可控的毒副作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿西替尼(AXITINIB)与既往方案相比在复发胶母细胞瘤中的疗效如何？

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