卡马替尼抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。2023年2月25日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，诺华（Novartis）递交了5.1类新药卡马替尼（capmatinib，商品名：Tabrecta）的上市申请，并获得受理。公开资料显示，这是一种口服的高选择性小分子c-Met激酶抑制剂，已于2020年5月获得美国FDA的加速批准，治疗携带MET外显子14跳跃突变（METex14突变）的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

　　NSCLC是最常见的肺癌种类，大约占肺癌患者总数的85%。MET是癌症的驱动基因之一，在NSCLC中带有MET突变的病例约占总数的3%-4%。这些患者一般年龄较大，预后往往较差，而且MET信号通路在驱动肺癌对其它靶向疗法产生耐药性方面也具有重要作用。

　　在2022年欧洲肿瘤内科学会亚洲大会（ESMO ASIA）上，诺华公布了2期开放标签的GeoMETry-C研究结果。这是一项卡马替尼针对中国METex14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌患者开展的注册临床研究。研究分为两个队列，其中队列一为卡马替尼治疗METex14跳突的初治人群；队列二为卡马替尼治疗METex14跳突的经治人群。

　　结果表明，卡马替尼能有效治疗中国METex14跳突晚期非小细胞肺癌患者，整体疗效和安全性数据与全球注册临床研究GEOMETRY mono-1数据基本一致。在卡马替尼一线治疗的队列一中，独立评审委员会（BIRC）评估的客观缓解率（ORR）为53.3%；研究者评估的ORR为60%，疾病控制率（DCR）为86.7%。对于METex14跳突伴脑转移患者，卡马替尼显著提高颅内缓解率；总的颅内缓解率（OIRR）为50%，其中两例患者达到完全缓解（CR），颅内疾病控制率（IDCR）达100%。

　　在安全性方面，该研究中卡马替尼的安全性数据与既往研究中观察到的基本一致。最常见的不良反应为外周水肿和谷丙转氨酶升高等，多为1-2级不良反应，整体可管可控。无致死性不良反应发生，无因不良反应导致的药物中断，治疗相关的严重不良反应发生率13.3%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：卡马替尼/卡玛替尼(CAPMATINIB)的用法用量与注意事项说明

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