洛拉替尼是一种TKI，已被证明在具有ALK染色体重排的临床前肺癌模型中具有高度活性。洛拉替尼专门开发用于抑制导致对其他ALK抑制剂耐药的肿瘤突变并穿透血脑屏障。ALK和TrkB受体酪氨酸激酶在大脑神经认知功能中有着重要作用。临床前动物实验结果显示，洛拉替尼可以穿透血脑屏障，在脑组织和脑脊液里达到很高的药物浓度。一项大鼠毒性实验中，洛拉替尼的剂量为60mg/kg每天，持续14天时，观察到睡眠减少，异常步态和反应下降等中枢神经系统影响。而在洛拉替尼的剂量为30mg/kg每天，持续26天时，并没有观察到这些中枢神经系统影响。

　　一项全球I/II期研究表明，劳拉替尼（洛拉替尼）在ALK阳性NSCLC中显示活性。在本文报告了一项在中国ALK阳性晚期/转移性NSCLC患者中进行的II期研究结果（NCT03909971）。这些患者既往ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗后病情进展。该研究共分为两个队列：队列1：既往接受过克唑替尼治疗；队列2：既往接受过除克唑替尼外的一种ALK-TKI（±先前克唑替尼）。

　　研究结果显示，在队列1中，客观缓解率（ORR）为70.1%，达到了主要终点，与历史对照组相比，具有临床意义和统计学意义上的改善（p<0.0001）。此外，完全缓解（CR）率为11.9%，部分缓解（PR）率为58.2%，疾病稳定（SD）率为11.9%。中位反应持续时间（DoR）尚未达到（NR）。中位随访时间为11个月时，队列1的中位无进展生存期（PFS）数据不成熟；12个月的PFS率为66.4%。在队列2中，ORR为47.6%。CR为4.8%，PR为42.9%，SD为14.3%。中位DoR为11.2个月。中位随访时间为9.7个月时，中位PFS为5.6个月，12个月的PFS率为34.2%。

　　洛拉替尼的副作用有：水肿、周围神经病变、认知效应、呼吸困难、疲劳、体重增加、情绪效应、关节痛、腹泻，手臂、腿、手和脚肿胀(水肿)；关节或手臂和腿部的麻木和刺痛感觉(周围神经病变)；思考困难或困惑等都是劳拉替尼（洛拉替尼）比较常见的副作用，患者体质不同，副作用表现也不一样，建议患者遵医嘱用药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：劳拉替尼/洛拉替尼(LORLATINIB)是什么药？治疗效果和副作用是怎样的？

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