恩杂鲁胺(enzalutamide)化合物化学式为4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺，Enzalutamide(恩杂鲁胺)是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明恩杂鲁胺与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物，N-去甲基恩杂鲁胺，表现出与恩杂鲁胺相似体外活性。在体外恩杂鲁胺减低增殖和诱发前列腺癌细胞的细胞死亡，和在小鼠前列腺癌异种移植模型中减小肿瘤体积。

　　PROSPER III期试验的最新进展分析了恩杂鲁胺加雄激素剥夺疗法，发现非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者的死亡风险与安慰剂相比显著降低。

　　PROSPER试验共计招募了1401名通过骨和CT扫描确定为非转移性CRPC的男性患者，将他们随机按2:1比例分配接受恩杂鲁胺加雄激素剥夺疗法（933名，160mg每天一次）或安慰剂加雄激素剥夺疗法（468名）。

　　该试验的主要研究终点是MFS（无转移生存期），次要研究终点是OS（总生存期）、安全性与生活质量。注：主要终点MFS(定义为在无影像学进展证据的情况下停止治疗112天内从随机分组到影像学进展或死亡的时间)

　　在中位随访4年后，恩杂鲁胺组有288例（31%）患者死亡，安慰剂组有178例（38%）患者死亡。在总生存期方面，恩杂鲁胺mOS为67个月，安慰剂组仅为56.3个月。

　　试验结果显示出，与安慰剂相比，恩杂鲁胺治疗的影像学进展或死亡风险降低了71%。此外，恩杂鲁胺组的MFS为36.6个月。

　　恩杂鲁胺中位治疗时间为33.9个月，而安慰剂为14.2个月。在安全性方面，接受恩杂鲁胺治疗的男性中约有一半报告有3级或更高的不良事件，而安慰剂则为27%。相较于安慰剂，恩杂鲁胺更多的不良反应是疲劳（46%）与高血压。

　　总结，对于PROSPER的长期随访表明，该试验有力证明了恩杂鲁胺可显著提高患者总生存率。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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