康奈非尼是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂，而比美替尼是一种口服小分子MEK抑制剂，两者均为Array BioPharma开发并同时被FDA批准上市，联合用药可以靶向MAPK信号通路（RASRAFMEKERK）中的关键酶，这些激酶均可以通过不同的分子信号激活，再依次通过磷酸化将上游信号传递至下游应答分子，最终将细胞外的刺激信号传导至细胞及核内，从而引起细胞发生增殖、分化、转化及凋亡等。

　　适应症

　　BRAF V600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤

　　经FDA批准的试验检测，康奈非尼适用于与比美替尼联合治疗具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

　　BRAF V600E突变阳性转移性结直肠癌(CRC)

　　康奈非尼适用于与西妥昔单抗联合治疗BRAF V600E突变的成人转移性结直肠癌(CRC)，经FDA批准的检测，在既往治疗后。

　　使用限制

　　康奈非尼不适用于野生型BRAF黑色素瘤或野生型BRAF CRC患者的治疗剂量和用法。

　　剂量和用法

　　患者选择

　　BRAF V600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤

　　在开始康奈非尼之前，确认肿瘤标本中是否存在BRAF V600E或V600K突变。

　　BRAF V600E突变阳性转移性结直肠癌(CRC)

　　在开始康奈非尼之前，确认肿瘤标本中是否存在BRAF V600E突变。

　　BRAF V600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤的推荐剂量

　　康奈非尼的推荐剂量为450 mg(六粒75 mg胶囊)，口服，每日一次，与比美替尼联合用药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。有关推荐的比美替尼剂量信息，请参阅比美替尼处方信息。

　　BRAF V600E突变阳性转移性结直肠癌(CRC)的推荐剂量

　　康奈非尼的推荐剂量为300 mg(四粒75 mg胶囊)，口服，每日一次，与西妥昔单抗联合用药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。有关西妥昔单抗的推荐给药信息，请参阅西妥昔单抗处方信息。

　　管理

　　康奈非尼可与食物同服或不与食物同服。请勿在康奈非尼下次给药后12小时内补服康奈非尼。

　　如果康奈非尼给药后出现呕吐，请勿再服用一剂，但应继续服用下一预定剂量。

　　不良反应剂量调整

　　BRAF V600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤

　　如果停用比美替尼，则将康奈非尼降至最大剂量300 mg(四粒75 mg胶囊)，每日一次，直至恢复使用比美替尼。

　　过量

　　由于康奈非尼与血浆蛋白的结合率为86%，因此血液透析在治疗康奈非尼用药过量时可能无效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问  康奈非尼 https://www.kangbixing.com/drug/kangnaifeini/