吉瑞替尼(Gilteritinib)是FLT3抑制剂,能够对大约1/3急性髓系白血病患者中发现的两种常见FLT3突变,FLT3-ITD和FLT3-TKD产生抑制作用。吉瑞替尼能持续抑制FLT3活性,还不容易引起骨髓抑制。此外,吉瑞替尼还能抑制FLT3抑制剂耐药有关的AXL受体络氨酸激酶,进而阻断一条让肿瘤细胞产生抗性的潜在机制。吉瑞替尼是一种抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子,包括FMS样酪氨酸激酶3(FLT3),Gilteritinib证明了在外源性表达FLT3(包括FLT3-ITD、酪氨酸激酶结构域突变(TKD)FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y)的细胞中抑制FLT3受体信号传导和增殖的能力,并且它在表达FLT3-ITD的白血病细胞中诱导凋亡。
吉瑞替尼是一种抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子,包括FMS样酪氨酸激酶3(FLT3),Gilteritinib证明了在外源性表达FLT3(包括FLT3-ITD、酪氨酸激酶结构域突变(TKD)FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y)的细胞中抑制FLT3受体信号传导和增殖的能力,并且它在表达FLT3-ITD的白血病细胞中诱导凋亡。
该研究共纳入25名确诊为FLT3突变阳性(急性髓系白血病)AML的成人患者,其中22名患者有ITD突变(1例双突变),5名患者有TKD突变(1例双突变)。吉瑞替尼维持治疗的计划持续时间为SCT后2年,其中14名患者在SCT后接受了吉瑞替尼维持治疗(其中8名患者吉瑞替尼初始剂量为40mg/d,3名患者初始剂量为80mg/d,另外3名患者为120mg/d);而11名患者没有接受。
研究人员在患者随访过程中,评估指标包括总体生存期(OS)、无复发生存期(RFS)、以及不良反应事件(AE)等。
研究人员认为,在SCT后对R/R FLT3突变AML患者早期使用低剂量吉瑞替尼维持治疗是有帮助的。尽管患者背景较差且在围移植期MRD仍阳性,但早期开始使用低剂量的吉瑞替尼维持治疗,可以改善此类患者的RFS和OS。
因此,对于移植前MRD仍阳性患者的维持治疗中,建议仔细调整每位患者吉瑞替尼的起始时间和剂量,从而进一步改善R/R FLT3突变AML患者的结果。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:吉列替尼/吉瑞替尼(GILTERITINIB)的作用机制和治疗效果
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