布格替尼（Brigatinib），又名布加替尼、布吉替尼，是酪氨酸激酶抑制剂（TKI），设计为有针对性地靶向和抑制ALK融合蛋白。在非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，约有5%与间变性淋巴瘤激酶（ALK）有关。ALK激活之后导致下游信号通路被激活，进而引发肿瘤的形成。ALK抑制剂可通过有效抑制ALK的活性，达到抑制肿瘤生长的目的。

　　肺癌分为非小细胞肺癌和小细胞肺癌，其中非小细胞肺癌约占所有肺癌的80%。非小细胞型肺癌（NSCLC）包括鳞状细胞癌（鳞癌）、腺癌、大细胞癌，与小细胞癌相比其癌细胞生长分裂较慢，扩散转移相对较晚。肺癌的治疗手段有手术、化疗、放疗、靶向治疗、中医中药治疗和局部介入治疗等。靶向治疗主要应用于驱动基因阳性的肺癌患者，常见于非鳞癌。肺癌患者检测的靶点有EGFR、ALK、ROS1、BRAF、KRAS、NTRK、PD-L1及新兴靶点MET、RET、HER2，另外还有肿瘤突变负荷（TMB）。如果患者检测出ALK阳性，则有可能使用到布加替尼。

　　ALTA-1L是一项国际多中心，随机对照，开放标签phaseIII的研究。ALTA-1L试验是布加替尼（Brigatinib）与第一代ALK抑制剂克唑替尼（Crizotinib）头对头比较研究，布加替尼组先进行7天导入期逐步，每日1次90mg，之后每日1次180mg；克唑替尼组给予250mg，每日2次。

　　研究结果显示，布加替尼组与克唑替尼组相比较，经独立评审委员会评估中位PFS为（24个月vs11.1个月），研究者评估中位PFS则为（30.8个月vs9.2个月）。与克唑替尼相比，布加替尼降低57%的疾病进展或死亡风险。

　　布加替尼对于肺癌脑转移的治疗数据也非常喜人，ALTA-1L结果显示对于基线有脑转移的患者确认客观缓解率（ORR）为78%，对照组26%；对于颅内病灶缓解的患者，服用布加替尼有长达27.9个月的持续缓解时间，而克唑替尼组为9.2个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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