睿妥(Selpercatinib)是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂，用于治疗RET异常的癌症患者。RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因，并因此而得名，该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶，其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素。Selpercatinib是一种激酶抑制剂，这意味着它可以阻断一种酶(激酶)，并有助于防止癌细胞的生长。在开始治疗之前，必须使用实验室测试确定RET基因改变的识别。

　　作用机制：

　　睿妥是一种激酶抑制剂。Selperctinib抑制野生型RET和多种突变RET亚型，抑制VEGFR1和VEGFR3，IC50值在0.92 nM至67.8nM之间。在其他酶分析中，Selperctinib在临床上仍能达到的较高浓度时也抑制FGFR1、2和3。在细胞分析中，Selperctinib在低于FGFR1和2的大约60倍浓度下抑制RET，且比VEGFR3低约8倍。

　　RET中的某些点突变或染色体重排涉及RET不同的框架融合，可导致组成性激活的嵌合RET融合蛋白，这些蛋白通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而发挥致癌作用。在体外和体内肿瘤模型中，睿妥在含有由基因融合和突变引起的RET蛋白的组成性激活的细胞中表现出抗肿瘤活性，包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M和RET M918T。此外，睿妥在植入患者来源的RET融合阳性肿瘤的小鼠体内显示出抗肿瘤活性。

　　用法用量：根据是否存在RET基因融合(NSCLC或甲状腺)或特异性RET基因突变(MTC)，选择患者使用RETEVMO治疗。成人和12岁以上儿童患者的使用剂量跟据体重，小于50kg：120mg口服，每日两次，50kg以上(包括50kg)：口服160 mg，每日两次，严重肝损害患者应相应减少RETEVMO剂量。

　　副作用

　　所有不良反应出现等级>10%：AST提升(51%)，ALT增加(45%)，葡萄糖增加(44%)，白细胞减少(43%)，白蛋白减少(42%)，钙减少(41%)，口干(39%)，腹泻(37%)，肌酐升高(37%)，碱性磷酸酶增加(36%)，高血压(35%)，疲劳(35%)，水肿(33%)，血小板减少(33%)，总胆固醇增加(31%)，皮疹(27%)，钠减少(27%)，便秘(25%)，镁减少(24%)，钾增加(24%)，恶心(23%)，腹痛(23%)，头痛(23%)，胆红素升高(23%)，葡萄糖减少(22%)，咳嗽(18%)，延长QT(17%)，呼吸困难(16%)，呕吐(15%)，出血(15%)。

　　>10%的：高血压(18%)

　　1-10%的：ALT增加(9%)，AST提升(8%)，钠减少(7%)，延长QT(4%)，钙减少(3.8%)，腹泻(3.4%)，血小板减少(2.7%)，呼吸困难(2.3%)，碱性磷酸酶增加(2.3%)，葡萄糖增加(2.2%)，疲劳(2%)，胆红素增加(2%)，腹痛(1.9%)，出血(1.9%)，白细胞减少(1.6%)，头痛(1.4%)，钾增加(1.2%)，肌酐升高(1%)。

　　<1%3的：皮疹(0.7%)，白蛋白减少(0.7%)，葡萄糖减少(0.7%)，便秘(0.6%)，恶心(0.6%)，镁减少(0.6%)，呕吐(0.3%)，水肿(0.3%)，总胆固醇增加(0.1%)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：塞尔帕替尼(SELPERCATINIB)对于经治的晚期实体肿瘤的疗效怎么样？

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