前列腺癌是雄激素依赖性肿瘤，雄激素轴在各个阶段前列腺癌发生发展中均起到重要作用。以去势治疗和雄激素受体拮抗药为基础的前列腺癌内分泌治疗是前列腺癌全身治疗的首要手段，而雄激素剥夺治疗（androgen deprivation therapy，ADT）更是贯穿了前列腺癌整个病程阶段。

　　内分泌治疗方式；抗雄激素治疗（抗雄激素受体拮抗药）能与雄激素受体结合而无雄激素作用，从而阻断雄激素与这些受体结合，起到抗雄激素作用。分为甾体类雄激素受体拮抗剂如醋酸环丙孕酮、醋酸甲地孕酮、醋酸甲羟孕酮等，以及非甾体类雄激素受体拮抗剂，如氟他胺、比卡鲁胺、恩扎卢胺、阿帕他胺等。由于甾体类存在明显的严重心血管并发症、肝毒性等不良反应，因此已不被指南推荐于一线内分泌治疗。

　　研究者评估了尼鲁米特nilutamide在接受睾丸切除术的转移性前列腺癌（mPCa）患者中的疗效和安全性；尼鲁米特nilutamide治疗组的疾病进展率、稳定疾病率明显低于安慰剂组；尼鲁米特nilutamide治疗组的客观反应率、完全应答率、疾病控制速率、总生存率、无进展生存率和发生远端转移或死亡的时间明显高于安慰剂组；两组间停药率差异无统计学意义。尼鲁米特nilutamide能改善患者的疾病进展状况及生活质量，延长患者的生存期，降低死亡率，对前列腺患者的病情能产生积极作用。尼鲁米特nilutamide的上市为众多前列腺癌患者带来了新的治疗方案及选择。

　　尼鲁米特：又称尼鲁米特，血浆半衰期为56h，每天给药1次可在14d后达到稳态血浆水平，单药方案尚未得到批准。主要不良反应是暗适应延迟、间质性肺炎。

　　尼鲁米特，能与雄性激素的受体结合，阻止雄性激素与相应的受体结合，发挥抗雄性激素的作用。尼鲁米特用于前列腺癌或转移性前列腺癌治疗，该药可与手术治疗和化学治疗合并应用。推荐的剂量为诱导剂量300mg/日，连续口服4周，患者的维持剂量为150mg/日尼鲁米特，一天内可以一次服用或者分多次服用，效果没有差别。为了获得最大益处，尼鲁米特治疗必须在手术阉割后的同一天或当天开始，患者不得随意更改剂量和用法，以免产生不耐受反应。副作用包括：黑暗中视力调节障碍及色觉障碍是少数患者会出现的症状，但这些症状一般停药后可以消失，为了减轻症状，患者也可以佩戴有色眼镜；有些患者会出现轻度转氨酶升高，不过继续用药可好转，但可能同时发生溶细胞性肝炎；见戒酒硫样作用；肺间质症候群；恶心、呕吐等消化道症状和阳痿、性欲减退、眩晕、面部潮红等也是尼鲁米特的副作用。

　　尼鲁米特与比卡鲁胺、氟他胺一齐被称为第一代非甾体AR拮抗剂，本品口服给药，吸收迅速而完全，尼鲁米特在肝脏中同葡萄糖醛酸或硫酸结合后经肾由尿排出，尿中原药量少，绝大部分在24小时内排出。尼鲁米特对雌性激素、孕激素和糖皮质激素受体基本无作用，因此减少了其他激素类副作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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